ТЕМА: «ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

ТЕМА: «ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА: АНТИДЕПРЕССАНТЫ,

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МАНИЙ, АНКСИОЛИТИКИ (ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ),

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА, ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА,

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. АНАЛЕПТИКИ. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА»

Антидепрессанты

Препараты данной группы относятся к средствам психотропного действия и применяются при депрессивных состояниях.

Депрессия – состояние, характеризующееся чувством тревоги, стра­ха, переходящим в апатию, тоскливое настроение, безразличие к окру­жающим, психическую и двигательную заторможенность.

Классификация антидепрессантов.

         Средства, угнетающие обратный нейрональный захват моноаминов:

1. Неизбирательного действия (блокируют захват серотонина и норадреналина):

    имипрамин, амитриптилин

2. Избирательного действия:

– блокаторы обратного нейронального захвата серотонина:

      флуоксетин

– блокаторы обратного нейронального захвата норадреналина:

      мапротилин

Ингибиторы МАО:

1. Неизбирательного (блокада МАО-А и МАО-В) и необратимого действия:

ниаламид.

2. Избирательного (блокада МАО-А) и обратимого действия:

пиразидол и моклобемид.

Средства, угнетающие обратный нейрональный захват  моноаминов

         Имипрамин (имизин, мелипрамин) – основной представитель типичных трициклических анти­депрессантов. Неизбирательно блокирует обратный нейрональный захват серото­нина и норадреналина, что приводит к увеличению их концентрации в си­наптической щели и активации синаптической передачи (улучшается на­строение, наблюдается психостимулирующее действие). Для препарата характерно сочетание слабого седативного эффекта с М-холиноблокирующей (центральной и периферической) и спазмолитической (миорелаксирующей) активностью. В результате метаболизма образуется фармакологи­чески активный метаболит (десметилиминрамин), который под названием дезипрамин применяется на практике самостоятельно как антидепрессант. Лечебный эффект препарата развивается через 2-3 недели.          Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, запоры, нарушение диуреза, тахикардия ( результат периферической М – холинолитической активности), снижение АД, иногда вплоть до коллапса (миотропный спазмолитический эффект), тремор, аллергические реакции, лейкопения. Применяют при астено-депрессивных состояниях, эндогенной депрессии, инволюционной, алкогольной и климактерической депрессии.

Амитриптилин (триптизол)   –   по строению напоминает имипрамин. По фармакокинетике и фармакодинамике также похож на имипрамин. Более выражен психоседативный эффект (блокада центральных М-холинорецепторов). Психостимулирующая ак­тивность отсутствует. По М-холинолитической ак­тивности превосходит имипрамин. Амитриптилин является наиболее активным антидепрессантом. Ле­чебный эффект развивается через 1-2 недели. Применяют при эндогенных депрессиях и тревожно-депрессивных состояниях.

Флуоксетин, (прозак, флоксэт) – oдин из основных антидепрессантов, избирательно и oбратимо тормозящих обратный нейрональный захват серотонина, что приводит к увеличению его уровня в синапсах. Слабо действует на холинергические и гистаминовые рецепторы. Для препарата характерно отсутствие седативного и наличие психо-стимулирующего действия. Метаболизируется в печени, один из метаболитов (норфлуоксетин) является фармакологически активным. Побочные эффекты: нарушение аппетита, тошнота, нервозность, бессонница, кожные высыпания. Нельзя приме­нять с неизбирательными ингибиторами МАО, так как может развиться «серотониновый» синдром: гипертензия, мышечная ригидность, коллапс (за счет резкого накопления серотонина). Между приемом этих препара­тов должно быть не менее двух недель. Применяют при разных видах депрессий, но особенно он эф­фективен, при депрессиях, сопровождающихся страхом и устойчивых к действию других антидепрессантов.

Мапротилин (людиомил) – тетрациклический антидепрессант, избирательно бло­кирующий обратный нейрональный захват норадреналина. По фармако­логическим свойствам, показаниям к применению сходен с имипрамином. Антидепрессантное действие сопрово­ждается анксиолитическим и умеренным седативным эффектом. При передозировке возможны периферические М-холинолитические эффекты, аллергические реакции, нарушение координации движений. Применяют при различных формах депрессий, включая реактивные, невротические, инволюционные, климактерические.

 

Антидепрессанты –  ингибиторы МАО

Ниаламид

Механизм действия связан с блокадой МАО, принимающей участие в дезаминировании моноаминов: норадреналина и серотонина. Наблюда­ется их накопление в тканях мозга.           Ниаламид – неизбирательный блокатор МАО: он подавляет актив­ность МАО-А (в ЦНС)-и МАО-В (дезаминирует тирамин, поступающий с пищей). Накопление моноаминов происходит в подкорковых образованиях (лимбическая система, гипоталамус), что приводит к развитию эмоциональной уравновешенности, повышению настроения и общей психической активности (психостимулирующий эф­фект), а также к увеличению моторно-двигательной активности. Для ниаламида характерны и другие фармакологические эффекты: потенцирование действия снотворных за счет блокады микросомальных ферментов печени, снижение тонуса сосудов за счет блокады рецепторов, прини­мающих’ участие в инактивации эндотелийрелаксирующего фактора, «сырный» синдром (связан с замедлением метаболизма тирамина, находящегося в сыре и др. продуктах из-за блокады МАО-В). Тирамин проникает в си­напс и вытесняет из окончаний адренергических нервов норадреналин,что приводит к сужению сосудов и увеличению артериального давления. Нерационально комбинировать ниаламид с лекарственными средствами, способствующими увеличению уровня норадреналина (трициклические антидепрессанты, резерпин, октадин, эфедрин и др.). Действие развивается постепенно, через 10 – 14 дней. Побочные эффекты: бессонница, галлюцинации, увеличение температуры тела, возбуждение, судороги, повышение артериального давления, арит­мии, гепатит. Применяют при депрессивных состояниях, инволюционных, невротических и циклотимических депрессиях.

Пиразидол (пирлиндон) – ингибирует МАО-А (очень слабо – МАО-В), способен умеренно нарушать обратный нейрональный захват моноаминов. «Сырный» синдром не вызывает. Влияние на ЦНС регулирующее: стимулирующее – при депрессиях с выраженным угнетением ЦНС и седативное – при депрессиях с тревожным состоянием. Слабая холинолитическая активность. Может повышать чувствительность адренорецепторов, по­этому осторожно следует его применять вместе с адреностимуляторами. При передозировке наблюдается сухость слизистых оболочек, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Применение: при маниакально-депрессивном психозе, инволюционном психозе с депрессией, тревожно-депрессивных и тревожно-бредовых состояниях.

 

Антидепрессанты

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Имипрамин (имизин)

Imipraminum

Таблетки (драже) по 0,025 N.50

По 1-2 таблетке 1-4 раза в сутки после еды

(Список Б)

Ампулы 1,25% р-р по 2 мл

В мышцу по 2 мл 1-3 раза в сутки

Флуоксетин (прозак)

Fluoxetinum

(Список Б)

Таблетки, капсулы по 0,01 и 0,02 N.50

По 1-2 таблетке 1-2 раза в сутки

Амитриптилин (триптизол)

Amitriptilinum

Таблетки (драже) по 0,025 N.50

По 1-2 таблетке 3-4 раза в сутки после еды

(Список Б)

Ампулы 1% и 2,5% р-р по 2 мл

В мышцу (в вену медленно) по 2-4 мл 3-4 раза в сутки

 

Нормотимики

Нормотимиками называют средства, оказывающие специфический лечебный эффект при маниях. Мания – это состояние, сопровождающее­ся болезненно повышенной психической и моторно-двигательной актив­ностью человека, неадекватной окружающей обстановке.

Лития карбонат – оказывает нормотимическое, антипсихотическое и седативное действие.  Механизм  действия в том, что литий вступает в конкуренцию с натрием и тем самым затрудняет его ток внутрь клеток, нарушается деполяризация мембран; литий способен повышать активность ферментов, инактивирующих моноамины возбуждающего типа действия на ЦНС, и активизирует их обратный нейрональный захват; литий угнетает восстановление в мембранах клеток запасов фосфоинозитолдифосфата (является источником вторичных внутрикле­точных посредников при передаче возбуждения в синапсах – инозитолмонофосфата). Терапевтический эффект лития карбоната зависит от содержания лития в крови, поэтому дозу препарата подбирают индивидуально, контролируя содер­жание лития в сыворотке крови. Побочные эффекты: снижение аппетита, тошнота, тре­мор, атаксия, мышечная слабость. Показания к применению: маниакальные, гипоманиакальные состояния различного генеза.

Микалит – пролонгированная форма лития карбоната.

 

Нормотимики

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Лития карбонат

Lithii carbonas

(Список Б)

Таблетки по 0,25 и 0,5

N.100

По 1-2 таблетке 2-3 раза в сутки (после еды)

 

 

Транквилизаторы (анксиолитики)

Также же, как и нейролептики, данная группа лекарственных средств относится к препаратам психотропного действия. Они обладают способ­ностью оказывать психоседативный эффект.

Психоседативный эффект заключается в подавлении таких симпто­мов, как страх, тревога, беспокойство и внутренняя эмоциональная на­пряженность.

Транквилизаторы широко применяют при невротических и неврозоподобных (реактивных) состояниях, а также при пограничных нервно-психических расстройствах.

Действие транквилизаторов обусловлено ослаблением процессов чрезмерного возбуждения таламуса, гипоталамуса, лимбической системы за счет снижения возбудимости нейронов, а также усилением ослабленных процессов внутреннего торможения. Все это приводит к восстановлению равновесия психической, эмоциональной и нервной деятельности.

Классификация транквилизаторов:

–   агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам, альпразолам и др.)

–   агонисты серотониновых рецепторов (буспирон)

–   вещества разного типа действия (амизил и др.)

 

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов – основная группа транквилизаторов.

Для них наиболее характерны следующие эффекты: анксиолитический, седативный, снотворный, миорелаксирующий, противосудорожный и потенцирование действия средств для наркоза и анальгетиков, связанные с их влиянием на лимбическую систему и в меньшей степени на гипоталамус и стволовые отделы ретикулярной фармации. Некоторое значение имеет угнетающее влияние этих средств на восходящие отделы ретикулярной фармации, активирующие кору головного мозга.

Механизм действия связан с усилением ГАМК-ергического тормо­жения в ЦНС. Препараты стимулируют бензодиазепиновый участок (ре­цептор) хлорного канала ГАМКА-ергического рецепторного комплекса. Это приводит к конформационным изменениям ГАМКА-рецептора, что сопро­вождается увеличением числа отдельных хлорных каналов (барбитура­ты, в отличие от транквилизаторов, увеличивают продолжительность их открытия). На этом фоне наблюдается повышение аффинитета (сродст­ва) ГАМК к рецепторам, сопровождающееся увеличением тока ионов хлора внутрь клеток. За счет избытка отрицательного (хлор) заряда на внутренней поверхности клеточной мембраны возникает гиперполяриза­ция и угнетение нейрональной чувствительности.

Если это происходит на уровне лимбической системы, то развивает­ся анксиолитический эффект, а если на уровне восходящего отдела ре­тикулярной фармации – седативный.

Снижение внутренней эмоциональной напряженности, устранение страха, тревоги, а также общее седативное действие, создают условия для развития снотворного эффекта (облегчается засыпание).

Благодаря угнетающему влиянию бенэодиазепинов на спинальные полисинаптические рефлексы и угнетению их супраспинальной регуляции развивается миорелаксирующее действие (центральное).

Противосудорожная активность бензодиазепинов свя­зана с угнетающим влиянием на двигательные зоны головного мозга.

В больших дозах бензодиазепины могут вызывать амнезию.

Бензодиазепи­ны могут потенцировать угнетающее влияние на ЦНС веществ наркоти­ческого действия. На вегетативную иннервацию они не влияют (отсутст­вует М-холиноблокирующее, ганглиоблокирующее и адреноблокирующее действие). АД в обычных дозах не снижается.

Классификация бенэодиазепинов.

По продолжительности действия:

длительного действия (Т1/2 24 – 48 часов) – феназепам, диазе­пам, хлордиазепоксид;

– средней продолжительности действия (Т1/2 6-24 часа) –  оксазепам, альпразолам, нитразепам;

– короткого действия (Т1/2 < 6 часов) – триазолам, мидазолам (дормикум).

Средства короткого действия и часть средств, обладающих средней продолжительностью действия, чаще всего применяются в каче­стве снотворных (нитразепам, оксазепам).

По выраженности седативно-гипнотического действия:

– максимальная (наряду с анксиолитическим) – диазепам, фена­зепам, хлордиазепоксид;

минимальная: медазепам (так называемый «дневной» транквилизатор).

По скорости всасывания в ЖКТ:

– с быстрой абсорбцией – диазепам;

– с медленной абсорбцией – оксазепам;

– с промежуточной абсорбцией – альпразолам.

 Особенности фармакокинетики бензодиазепинов.  Бензодиазепины хорошо проникают через гематоэнцефалический и другие биологические барьеры, так как являются липофильными соединениями. В крови на 70 – 90% связываются с белками, а благодаря липофильности способны депонироваться в жировой ткани (эффект последейст­вия). Метаболиты и коньюгаты, а также небольшие количества неизме­ненных средств выводятся через почки (реже – через ЖКТ).

Побочные эффекты: сонливость, замедление двигательной реакции, снижение вни­мания, атаксия, головокружение, нарушение памяти, слабость, тошнота, нарушение менструального цикла, снижение половой потенции, кожные высыпания, привыкание (за счет индукции микросомальных ферментов печени), лекарственная зависимость (психическая и физическая) и синдром отмены.

Антагонист бензодиазепинов – флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет центральные эффекты. Применяют его для устранения остаточных эффектов бензодиазепинов в случае их использования в хирургической практике, с диагностической целью, а также при  отравлениях (внутривенно).

Фармакологические свойства основных препаратов из группы бензодиазепинов

Хлордиазепоксид (хлозепид, либриум, элениум) – является одним из первых транквилизаторов – бен­зодиазепинов. Для него характерны практически все фармакологические эффекты бензодиазепинов, а также их нежелательные эффекты. Применяется при спастических состояниях и заболеваниях, сопровождающихся тревогой, страхом, бессонницей и для предоперационной подготовки больных.

Диазепам (сибазон, седуксен, реланиум) – обладает более выраженной активностью, чем хлордиа­зепоксид, но эффект несколько короче по времени. Больше всего выражены миорелаксирующий и противосудорожный эффекты, в связи с  чем используется  для лечения эпилепсии и купирования эпилептического ста­туса. Применяется также для премедикации,  для   атаралгезии (в комбинации с анальгетиками),  при неврозах, психопатиях, реактивной депрессии.

Феназепам – один из наиболее активных транквилизаторов. Для него ха­рактерны все виды фармакологической активности бензодиазепинов. Назначают в качестве снотворного,  для купирования алкогольной абстиненции, для премедикации. Побочные эффекты такие же, как и у других бен­зодиазепинов.

Альпразолам (ксанакс) – у препарата менее выражен снотворный эффект. Возможна кумуляция при частом приеме, особенно при нарушении функции почек и печени у пожилых людей. Побочные эффекты аналогичны другим в бензодиазепинам. Применяют в основном при неврозах, сопровождающихся чувством страха, тревоги, беспокойства, а также при  депрессивно-тревожных состояниях и эндогенных депрессиях.

Медазепам (мезапам, рудотель) – способен вызывать все эффекты, характерные для бен­зодиазепиновых транквилизаторов, однако миорелаксирующее и седативно-гипнотическое действие выражено слабо. Успокаивающее действие препарата сочетается с некоторым активирующим эффектом. В этой свя­зи медазепам рассматривается как «дневной» транквилизатор, в мень­шей степени ухудшающий pa6oтоспоcoбность в течение дня. Это свойство препарата позволяет применять его при лечении ослабленных больных, лиц пожилого возраста и детей. Назначают больным неврозами, психопатиями, а также при абстинентном синдроме при алкоголизме.

 

Агонисты серотониновых рецепторов

Буспирон – частичный агонист. Обладает высоким аффинитетом к серотониновым рецепторам головного мозга подтипа 5-НТ, стимуля­ция которых приводит к уменьшению синтеза и высвобождения серотонина ней­ронами. Может связываться и с дофаминовыми рецепторами. На бензодиазепиновые и ГАМК- рецепторы влияния не оказы­вает. Анксиолитическая активность достаточно выражена (близок к диазепаму). Эффект после применения развивается медленно (1-2 не­дели). Седативной, противосудорожной и миорелаксирующей актив­ностью не обладает. Привыкание и лекарственная зависимость слабо выражены. Хорошо переносится. Иногда возникает нервозность, головокружение, парастезии, тошнота, диарея, бессонница, галлюцинации. Применяется для лечения тревожных состояний.

 

Вещества разного типа действия

Мебикар – обладает умеренным транквилизирующим эффектом. Не ока­зывает миорелаксирующего действия, не нарушает координации движе­ний. Снотворного эффекта не вызывает, но может потенцировать дейст­вие снотворных и улучшать течение сна при его нарушениях. Относят к группе «дневных» транквилизаторов. Применяют при нев­розах, нарушении сна, для отвыкания от курения в комплексе с другими лекарствами.

Амизил – угне­тает М-холинорецепторы ретикулярной фармации го­ловного мозга. Обладает противосудорожной активностью и подавляет кашлевой рефлекс. Атропиноподобные по­бочные эффекты связаны с периферической М-холинолитической активностью. Применяют в неврологической практике и при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры.

К транквилизаторам относят также триоксазин (не обладает миорелаксирющим эффектом и способен повышать настроение), фенибут (связывается с ГАМК – и дофаминовыми рецепторами и обладает до­полнительной ноотропной активностью), а также β-адреноблокатор пропранолол.

 

 

 

 

Транквилизаторы

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Диазепам (сибазон, реланиум, седуксен)

Таблетки 0,005 N.10 и N.20

По 0,5-1 таблетке 1-2 раза в сутки

Diazepam

(Список Б)

Ампулы 0,5% р-р по 2 мл

N. 5 и N. 10

В мышцу по 2-4 мл.

В вену медленно по 4-6 мл с 10-20 мл 40% р-ра глюкозы

Хлозепид (хлордиазепоксид, элениум)

Chlozepidum (Список Б)

Таблетки (драже) 0,005 N.20 и N.50

 

 

По 1-2 таблетке (драже) 1-5 раз в сутки

Альпразолам (ксанакс, золдак)

Alprazolam (Список Б)

Таблетки 0,00025 и 0,0005

По 1-2 таблетке 2-3 раз в сутки

Феназепам

Phenazepamum

(Список Б)

Таблетки 0,0005 и 0,001

 

N.20

По ½-1 таблетке 2-3 раза в сутки

 

 

Седативные средства

 Седативными средствами называют лекарственные препараты, способные понижать повышенную раздражительность и оказывать выра­женное общее успокаивающее действие.

Классификация

– Бромиды: натрия бромид, калия бромид.

Препараты растительного происхождения: из корневища с корнями валерианы (настои, настойки, экстракты), из травы пустырника (на­стои, настойки) и других растений (пассифлоры, пиона).

–  Комбинированные препараты: корвалол (валокордин),  валокормид, ново-пассит.

 

Бромиды

Успокаиваю­щее действие бромидов связано с анионом брома. Он проникает в ЦНС и затрудняет передачу импульсов в синапсах. На  физиологическом   уровне  установлено, что бромиды усиливают в коре головного мозга процессы торможения. Это проявляется: седативным эффектом; угнетением моторных зон коры головного мозга, сопровождаю­щимся противосудорожным эффектом; усилением действия других средств, угнетающих функции ЦНС(средств для наркоза, анальгетиков, снотворных). Лечебная доза бромидов индивидуальна и колеблется от нескольких миллиграммов до нескольких граммов – это зависит от типа нервной дея­тельности, что учитывается на практике. Бромиды назначают внутрь после еды или с молоком из-за раздражающего действия. Повторные их вве­дения приводят к пропорциональному увеличению их концентрации, как в крови, так и в межклеточной жидкости. Умеренные дозы кофеина приводят к увеличению содержания брома, а хлоралгидрата – к снижению содержания брома в различных отделах мозга. Эти данные имеют значение для обоснования комбинации брома с психостимуляторами. Выводятся бромиды из организма в основном с мочой, а также с секретами слизистых оболочек. При этом раздражающее влияние брома на секреторные клетки (бронхов, желудка, кишечника, слезные железы и др.) сопровождается характерным симптомокомплексом – бромизмом). Побочные эффекты возникают обычно при длительном применении бромидов. Наблюдаются: сонливость, ослабление памяти, зрительные галлюцинации, иногда бред, тремор (руки, веки, язык), общая слабость, кожные реакции, воспаление слизистых оболочек, кашель, насморк, бронхит, конъюнктивит, поносы. Применяют бромиды при неврозах, повышенной раздражительности, при бессоннице, начальных стадиях гипертонической болезни (используются редко из-за кумуляции и бромизма). В случае возникновения симптомов бромизма прекращают прием бромидов, назначают обильное питье солевых растворов (5 – 10%-ный раствор хлорида натрия), мочегонные.

 

Растительные препараты

Корневище с корнями валерианы – применяют в форме настоя, настойки, экстракта.

Препараты валерианы содержат борнеол, борнеоловый эфир изовалериановой кислоты, валериановую кислоту и др. Обладают седативным (успокаивающим)   и   спазмолитическим   действием, усиливают действие снотворных средств.  Механизм действия: рефлекторное угнетение различных структур головного мозга вследствие влияния запаха и вкуса валерианы на окончания чувстви­тельных нервов в полости носа и рта; прямое (резорбтивное) тормозящее влияние на ЦНС, ведущее к угнетению процессов возбуждения. Применяют при неврозах сердечно-сосудистой системы, бессоннице, спазмах ЖКТ.

 

        Трава пустырника – применяется в форме настойки. Содержит эфирные масла и малотоксичные алкалоиды. Оказывает седативное, спазмолити­ческое и умеренное гипноседативное действие. Назначают при сердечно-сосудистых неврозах,  ранних стадиях артериальной гипертензии, бессоннице.

 

Комбинированные препараты

Корвалол – комбинированный препарат. Содержит этиловый эфир изовалериа­новой кислоты, фенобарбитал, масло мяты перечной, спирт этиловый и воду. Корва­лол по составу и действию аналогичен препарату валокордин. Оказывает седативное, сосудорасширяющее, спазмолитическое  действие. Применяют при неврозах с повышенной раздражительностью, нерезко выраженных спазмах коронарных сосудов, тахикардии, ранних стадиях артериальной гипертензии, бессоннице и спазмах кишечника.

Ново-пассит – комбинированное средство, содержащее экстракты валерианы, хмеля, боярышника, зверобоя, мелиссы, пассифлоры, бузины. Оказывает седативное и спазмолитическое действие. Применяют при неврастении, бессоннице, нейроциркуляторной дистонии, климактерическом синдроме.

 

Седативные средства

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Натрия бромид

Natrii bromidum

Таблетки по 0,5

 

3% раствор

По 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки после еды

По 1-2 ст. ложки 3 раза в день после еды

Настойка валерианы

T-ra Valerianae

Флаконы по 25 и 30 мл

По 20-30 капель 3-4 раза в сутки внутрь до еды

Экстракт валерианы

Extr.Valerianae

Таблетки по 0,02 N.10 и N.50

По 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки до еды

Корвалол (валокордин)

Corvalolum (Список Б)

Флаконы по 15 и 20 мл

По 15-40 капель 2-3 раза в сутки внутрь до еды

 

 

 

Психостимуляторы

Лекарственные средства, относящиеся к данной группе, способны: повышать настроение, активизировать процессы восприятия внешних раздражителей, повышать психомоторную активность, повышать физическую и умственную работоспособность, (осо­бенно при утомлении), снижать утомляемость, снижать (временно) потребность во сне.

Классификация по химическому строению:

1. Производные фенилалкиламина – амфетамин (фенамин),

2. Производные пурина – кофеин.

3. Производные сиднонимина – сиднокарб (мезокарб).

4. Производные пиперидина – меридил.

 

Производные фенилалкиламина

Амфетамин (фенамин) – по химической структуре аналогичный адреналину и норадреналину. Механизм психостимулирующего действия фенамина связан с его способностью высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. Последнее оказывает стимулирующее влияние на соот­ветствующие рецепторы ЦНС. Отмечена также способность фенамина оказывать слабое угнетающее влияние на механизм обратного нейронального захвата вышеназванных катехоламинов. Объектом стимулирующего влияния фенамина в ЦНС является в ос­новном восходящая ретикулярная формация ствола головного мозга. Кроме того, не исключено влияние фенамина на кору головного мозга не­посредственно. Отмечены также влияния фенамина стимулирующего ти­па на отдельные образования лимбической системы и угнетающего – на неостриатум. Оказывает дозозависимое действие на условно-рефлекторную деятельность: в малых дозах стимулирующее, в больших – угнетающее. Стимулирующее действие фенамина на центр насыщения, расположенный в гипоталамусе, приводит к  угнетению центра голода и снижению аппетита (анорексигенное действие). Фенамин также оказывает стимулирующее влияние на центр дыха­ния, особенно на фоне его угнетения (аналептическое действие). Для фенамина характерны также и периферические эффекты, главным образом связанные с его симпатомиметическим действием (прямое, но весьма незначительное влияние на α- и β-адренорецепторы). Выра­жается это, в основном, в повышении артериального давления. При длительном применении фенамин может кумулировать, к нему развивается привыкание и лекарственная зависимость (психическая и физическая). При передозировке препарата отмечается возбуждение, беспокойст­во, бессонница, тахикардия, нарушение ритма сердца, увеличение арте­риального давления. В настоящее время фенамин применяют редко и связано это с тем, что он способен вызывать лекарственную зависимость.

 

Производные пурина

Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, какао, кола и в других растениях. Кофеин сочетает в себе психостимулирующий и аналептический эффекты и  обладает широким спектром фармакологической активности: возбуждая кору головного мозга,  стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует двигательную активность, укорачивает время реакций. После приема кофеина появляется бодрость, временно устраняется утомляемость и сонливость. Психостимулирующий эффект зависит от дозы: малые дозы стиму­лируют, большие – угнетают ЦНС. Следует иметь в виду, что для слабого типа нервной системы – эф­фект возбуждения достигается малыми дозами кофеина, а для сильного – большими. Возбуждает центры продолговатого мозга: дыхательный (особен­но отчетливо этот эффект выражен при угнетении дыхания), сосудо-двигательный и центры блуждающих нервов. Возбуждает спинной мозг; действие наблюдается лишь от боль­ших доз – спинномозговые рефлексы усиливаются за счет облегчения межнейрональной передачи возбуждения.

Влияние на сердечно-сосудистую систему: складывается из пери­ферических и центральных эффектов: сердце – прямое стимулирующее влияние на миокард (перифери­ческий компонент) и влияние на центр вагуса (центральный компонент). Обычно изменения в деятельности сердца невелики (тахикардия нивели­руется брадикардией), однако в больших дозах наблюдается тахикардия, а иногда аритмии; сосуды – прямое влияние на гладкие мышцы сосудов (перифериче­ский компонент) сопровождается их дилатацией, а стимуляция сосудодвигательного центра приводит к повышению сосудистого тонуса (цен­тральный компонент). На разные сосудистые области кофеин оказывает разное влияние: коронарные сосуды (особенно на фоне увеличенного со­судистого выброса) чаще расширяются, а мозговые – тонизируются (ис­пользуется при мигрени).

Влияние на гладкомышечные органы: кофеин оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкие мышцы бронхов, желч­ных путей.

На скелетные мышцы кофеин оказывает стимулирующее (цен­тральное и периферическое) действие.

Влияние на артериальное давление: уровень артериального давления зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина – при исходном нормальном уровне оно или не изменяется или незначи­тельно увеличивается; на фоне гипотензии артериальное давление по­вышается (нормализуется).

Влияние на основной обмен: кофеин стимулирует гликогенолиз (гипергликемия), повышает липолиз (увеличивается уровень свободных жирных кислот в плазме); в больших дозах стимулирует выброс адрена­лина из надпочечников.

Влияние на секрецию желез: кофеин стимулирует секреторную активность желез желудка, что можно использовать для диагностики функциональных и органических нарушениях этого органа.

Влияние на диурез: кофеин повышает диурез за счет уменьшения реабсорбции натрия и воды в почечных канальцах и увеличения клубочковой фильтрации.

Большинство центральных и периферических эффектов кофеина свя­заны с накоплением цАМФ. Происходит это в результате двух процессов: блокады фосфодиостеразы (ФДЭ), что сопровождается уменьше­нием расхода цАМФ (особенно это касается мозга и сердца). Это влияние проявляется при очень высоких (превышающих терапевтические) концен­трациях кофеина; блокады аденозиновых (А, и А2) рецепторов – кофеин снимает тормозные влияние аденозина в отношении аденилатциклазы (уровень цАМФ увеличивается). Особенно выражен этот эффект, в гладких мышцах сосудов, бронхов, желчных протоков, в которых преобладают Ai -рецепторы.

При длительном применении возможно развитие маловыраженного привыкания и психической зависимости – теизм. Побочные эффекты: тошнота, рвота, беспокойство, бессонница, тахикардия, сердечные аритмии. Применяют кофеин для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии. Он входит в состав многих комбинированных препаратов – цитрамон, кофетамин и др.

 

Производные сиднонимина

Сиднокарб (мезокарб). Его психостимулирующий эффект развивается постепенно и сохраняется длительное время. Для препарата  не характерно развитие эйфории и двигательного возбуждения, а также выраженного периферического симпатомиметического действия. Переносимость хорошая. Иногда при передозировке возможны возбуж­дение, беспокойство, бессонница. Применяют при астеническом синдроме, при алкогольной депрессии. Не следует  применять в вечернее время, в связи с возможностью нарушения сна.

 

Производные пиперидина

Меридил (метилфенидат). Он аналогичен фенамину по влиянию на ЦНС, однако его эффекты значительно слабее. Главным преимуществом меридила является отсутствие у него не­желательных периферических эффектов: он практически не влияет на сердечно-сосудистую систему. Применение: нарколепсия, астено-депрессивные состояния.

 

Психостимулирующие средства

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Кофеин-бензоат натрия

Coffeinum-natrii benzoas

Таблетки по 0,1 и 0,2 N.6

По 1 таблетке 2-3 раза в сутки

(Список Б)

Ампулы 10% и 20% р-р по 1 мл и 2 мл N.10

Под кожу по 1-2 мл

Меридил (метилфенидат)

Meridilum

Таблетки по 0,01 N.10

По 1 таблетке 1-2 раза в сутки

(Список А)

Сиднокарб (мезокарб)

Sydnocarbum

Таблетки по 0,01 N.50

По 1 таблетке 1-2 раза в сутки

(Список А)

 

Ноотропные средства

Основным проявлением лечебного действия ноотропных средств является благоприятное влияние данных препаратов на процессы обучения и памяти при их нарушениях, возникших в результате дегенеративных поражений головного мозга, гипоксии, травмы, инсульта, интоксикации, при неврологическом дефиците у умственно отсталых лю­дей и т.д. Активизируя высшие интегративные функции головного мозга и обладая выраженной антигипоксической активностью, в то же время на высшую нервную деятельность и психику здорового человека эти средства не влияют, свой лечебный эффект оказывают только при длительном применении.     Механизм действия ноотропов: благоприятное влияние на обменные (энергетические) процессы мозга, уси­ление синтеза макроэргических фосфатов, белков, активирование ряда фер­ментов, стабилизация ряда ферментов и поврежденных мембран нейронов. Некоторые средства данной группы, благодаря сходству по химическому строению с ГАМК, имитируют ее метаболические эффекты.

Ноотропные средства отличаются от психостимуляторов по механизму действия, по выраженности действия на здоровых и больных, по постепенному развитию эффекта, отсутствию зависимости, периферических побочных эффектов.

Классификация:

–  производные ГАМК (пирацетам, пантогам, аминалон, пикамилон)

–  производные витамина В6 (пиридитол)

–  комбинированные средства ( фезам – пирацетам и циннаризин)

Пирацетам (ноотропил) – стимулирует умственную дея­тельность (мышление, обучение, память) при ее недостаточности, обла­дает выраженной антигипоксической активностью (повышает устойчи­вость тканей мозга к гипоксии). Обладает также умеренной противосудорожной активностью. Из побочных эффектов чаще всего наблюдаются диспепсия и нару­шение сна. Применяют при слабоумии на почве хронических дегенеративных и сосудистых поражений головного мозга в старческом, детском возрасте, в связи с атеросклерозом, травмой головного мозга и др.

Пикамилон – в химическом отношении может рассматриваться как сочетание молекулы ГАМК и никотиновой кислоты. Фармакологически проявляет свойства этих двух компонентов. Побочные эффекты: легкая тошнота, головная боль, аллергическая сыпь, зуд кожных покровов. Применяют при нарушениях мозгового кровообращения, вегетососудистой дистонии, астении, абстиненции у больных алкоголизмом, для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам.

Пиридитол (пиритинол, энцефабол) – в химическом плане может рассматриваться как удвоенная молекула пиридоксина (витамин В6), содержащая дисульфидный мостик. Обладает ноотропным действием со сложным спектром психотроп­ной активности: уменьшает спонтанную двигательную активность, пролонгирует снотворный эффект барбитуратов, усиливает противосудорожное действие фенобарбитала. Акивирует метаболические процессы в ЦНС, способствует ускорению проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер, снижает избыточное образование лактата, повышает устойчивость го­ловного мозга к гипоксии, обладает седативным действием. Побочные эффекты: диспепсия, бессонница, повышенная возбудимость и раздражи­тельность, аллергические реакции. Назначают при депрессиях с явлениями заторможенности, астении, травматической и сосудистой энцефалопатии, после нарушений мозгового кровообращения.

 

Ноотропные средства.

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Пирацетам (ноотропил)

Pyracetamum

Таблетки (капсулы) по 0,2 и 0,4 N.30, N.60 и N.120

По 1 таблетке (капсуле) 3-4 раза в сутки после еды

(Список Б)

Пикамилон

Picamilonum

(Список Б)

Таблетки по 0,02 и 0,05

N.30, N.100

 

По  1-2 таблетки 2-3 раза в день

 

 

Аналептики

Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Основные принципы действия аналептиков заключаются в облег­чении межнейрональной (синаптической передачи) и/или в подавлении тормозных механизмов. Оказывая влияние на все уровни ЦНС, отдельные препараты могут оказывать и избирательное стимули­рующее влияние, например, на центры головного мозга (бемегрид, кор­диамин) или на кору головного мозга (кофе­ин). Большие дозы аналептиков приводят к генерализации процессов возбуждения и повышению рецепторной возбудимости. В токсических дозах аналептики вызывают судороги, что также связывают с облегчением межнейрональной передачи нервных импуль­сов, с укорочением рефрактерности, с иррадиацией возбуждения и/или угнетением процессов торможения. Судороги носят клонический xарактер (возбуждение в основном голов­ного мозга – камфора, кордиамин).

Классификация:

1.  Метилксантины: кофеин-бензоат натрия,

2.  Алкилированные амиды кислот: никетамид (кордиамин),

3.   Бициклические кетоны: камфора.

4.   Глютаримиды: мегимид (бемегрид).

         Фармакологические свойства: аналептики повышают возбудимость центра дыхания. При этом увеличивается его чувствительность к гуморальным (С02) и нервным сти­мулам. Одни препараты (бемегрид, камфора) оказывают только прямое стимулирующее действие на дыхательный центр (ДЦ). Кордиамин, кроме прямого, оказывает и рефлекторное (с хеморецепторов синокаротидной зоны) влияние на ДЦ. Стимуляция ДЦ приводит к повышению частоты, амплитуды дыхания. Аналептики возбуждают и сосудодвигательный центр. Это сопро­вождается увеличением общего периферического сопротивления сосу­дов и повышением артериального давления. Данный эффект наиболее выражен на фоне пониженного давления. Ряд аналептиков оказывает прямое влияние на сердце. Камфора, например, способна повышать чувствительность адренорецепторов сердца к эндогенным и экзогенным катехоламинам. Аналептики относят к средствам с узким диапазоном терапевтиче­ского действия. Диапазон между дозами, в которых они стимулируют ды­хание и вызывают судороги, небольшой. По аналептической активности аналептики можно расположить следующим образом: бемегрид > кордиамин > камфора > кофеин. Для реализации аналептического действия препарат обычно вво­дят парентерально. Аналептики выступают в качестве функциональных антагонистов лекарственных средств наркотического типа. Однако эта способность оп­ределяется лишь при применении аналептиков в дозах, вызывающих су­дороги, поэтому большого клиничекого значения не имеет. Применение: при мигрени; при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотвор­ными, спиртом этиловым; при нарушении функции внешнего дыхания, например, при асфик­сии (у новорожденных); при сердечно-сосудистой недостаточности (эффект не доказан).

Бемегрид – самый сильный аналептик, применяемый при острых отравлениях барбитуратами и другими снотворными средствами. В больших дозах вызывает судороги.

Камфора – с медицинской целью применяют правовращающую природную камфору, а также син­тетическую камфору. В связи с наличием у камфоры местного раздражающего и некоторо­го антисептического действия её используют в виде мазей, масляных (10%-ных) и спиртовых растворов для втираний при воспалительных процессах. Для аналептического действия используют  Сульфокамфокаин, который является комплексным соединением сульфокамфорной кислоты и новокаина основания. Применя­ется в виде 10% водного раствора для парентерального (подкожно, внутри­мышечно, внутривенно) введения с целью профилактики и лечения сердечной и дыхательной недостаточности. Возможны аллергические реакции.

Кордиамин – официнальный препарат, представляющий собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Возбуждает сосудодвигательный центр и опосредованно – дыхательный центр в результате стимуляции хеморецепторов каротидного синуса. На сердце и сосуды прямого действия не оказывает. В токсических дозах может вызвать клонические судороги. Применяют при остром коллапсе и асфиксии, при шоковых состояниях и понижении сосудистого тонуса и ослаблении дыхания у больных инфекционными заболеваниями, при отравлении снотворными, наркотическими анальгетиками и барбитуратами.

 

Аналептики

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Бемегрид

Bemegridum

(Список Б)

Ампулы 0,5% р-р по 10 мл N.10

В вену медленно 1-10 мл (до 70 мл)

Кордиамин (никетамид)

Cordiaminum

Флаконы по 15 мл

Внутрь по 30-40 капель 2-3 раза в сутки

(Список Б)

Ампулы по 0,5 мл и 2 мл

N.10

Под кожу, в мышцу, в вену медленно по 0,5-2 мл 2-3 раза в сутки

Сульфокамфокаин

Sulfocamphocainum

Ампулы 10% р-р по 2 мл

 

N.10

Под кожу, в мышцу по 2 мл 2-3 раза в сутки

 

 

Общетонизирующие средства

К этой группе относятся  лекарственные средства природного (растительного и животного) происхождения: настойки и экстракты женьшеня, элеутерококка, заманихи, аралии, левзеи; пантокрин. Механизмы действия недостаточно изучены, но фармакологические свойства, обеспечивающие их стимулирующее (тонизирующее) действие на ЦНС и функции организма в целом, позволяют их использовать издавна в медицине. Тонизирующие средства наиболее эффективны при пограничных расстройствах в качестве средств поддерживающей терапии, при общем ослаблении функций организма, при перенапряжении и заболеваниях. Повышают выносливость при физических и психических нагрузках. Малотоксичны, хорошо переносятся больными, в том числе лицами пожилого возраста.