ТЕМА: ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧСКИЕ СРЕДСТВА. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

ТЕМА: ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧСКИЕ СРЕДСТВА. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА (НЕЙРОЛЕПТИКИ).

Противосудорожные средства ( антиконвульсанты) делятся на 4 группы:

  1. Противоэпилептические
  2. Противопаркинсонические
  3. Для купирования симптоматических судорог
  4. Средства, для лечения спастичности

 

Противоэпилептичекие средства.

Эпилепсия – это заболевание ЦНС, сопровождающееся периодическими приступами, возникновение которых объясняется наличием в ЦНС очага, клетки которого способны спонтанно переходить в состояние возбуждения под влиянием импульсов, не вызывающих этого в обычных условиях.

Различают несколько форм эпилепсии:

  1. 1.       Генерализованные судороги (клонико-тонические)

–           большие судорожные припадки – характеризуются утратой сознания, судорогами, амнезией.

–           малые судорожные припадки – то же самое, но менее продолжительное ( судороги в отдельных группах мышц).

–           миоклонус припадки – подергивание отдельных групп мышц.

  1. 2.       Парциальные судороги:

психомотоные эквиваленты припадков – утрачивается сознание, человек делает то, что делал до приступа, амнезия.

  1. 3.       Эпилептический статус – судорожные припадки следуют друг за другом.

Классификация противоэпилептичеких средств с учетом их эффективности при каждой форме проявления болезни:

1. Средства эффективные при генерализованных приступах:

а)       для профилактики  grand-mal: карбамазепин, фенитоин (дифенин), вальпроат натрия, фенобарбитал, примидон (гексамидин), ламотриджин (ламиктал).

б)       при абсанс: этосуксимид (cуксилен), вальпроат натрия, клоназепам.

в)       при миоклонус эпилепсии: вальпроат натрия, клоназепам, ламотриджин.

2. Средства эффективные при парциальных приступах:

а)       для профилактики психомоторных эквивалентов: карбамазепин, натрия вальпроат, фенитоин, габапептин, ламотриджин.

3. Средства для купирования эпилептического статуса:

а)       диазепам, клоназепам, средства для наркоза (тиопентал, пропофол)

Классификация по механизму действия:

Блокаторы натриевых  каналов

  1. Фенитоин (дифенин)
  2. Карбамазепин
  3. Ламотриджин

Активаторы ГАМК-ергической системы

  1. Фенобарбитал
  2. Натрия вальпроат

Блокаторы кальциевых каналов

  1. Этосуксимид

Побочные эффекты

–           со стороны ЦНС – головокружение, сонливость, нистагм, атаксия.

–           ЖКТ – диспептические расстройства

–           гиперплазия десен (фенитоин)

–           натрия вальпроат, дифенин – тератогенное действие

–           карбамазепин, этосуксемид – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Основные принципы лечения эпилепсии

  1. Длительная, непрерывная терапия.
  2. Учет характера припадков при выборе прапарата.
  3. Подбор оптимальных суточных доз.
  4. Комбинация нескольких прапаратов.
  5. Постепенная отмена препаратов.
  6. Диетотерапия, дегидратационная терапия, применение препаратов, влияющих на обменнные процессы в организме.

 

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.

Форма выпуска (состав), количество препарата

в упаковке.

Способ назначения, средние терапевтические дозы.

КарбамазепинCarbamazepinum (Б)

(финлепсин)

Таблетки по 0,2 По 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки во время или после еды
Натрия вальпроатNatrii valproas (Б)

(ацедипрол, конвулекс)

Таблетки по 0,3 По 1-2 таблетки 3 раза в сутки во время еды.
ДифенинDipheninum (Б)

(фенитоин)

Таблетки по 0,117 По 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки.
ЭтосуксимидEthosuximidum (Б)

(суксилеп)

Капсулы по 0,25  По 1 капсуле 3-4 раза в сутки во время еды.
КлоназепамClonazepamum (Б)

(антилепсин)

Таблетки по 0,001 По 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки.
ДиазепамDiazepam (Б)

(реланиум, седуксен)

Таблетки по 0,005 

Ампулы 0,5% р-р по 2мл

По 1-2 таблетки 1-2 раза в день.В мышцу, в вену по 2 мл

 

Противопаркинсонические средства

Лекарственные вещества, которые используют для лечения болезни Паркинсона и паркинсонизма.

Болезнь Паркинсона и паркинсонизм проявляются симптомами:

  1. Ригидность
  2. Тремор
  3. Гипокинезия
  4. Брадифрения

как результат дисбаланса между холинергической и дофаминергической системами в черной субстанции.

Классификация

  1. 1.       Препараты, которые повышают активность дофаминергической системы:

1.1.  Предшественники дофамина

–           Леводопа

–           Леводопа + карбидопа

Для уменьшения побочных периферических явлений леводопу комбинируют с ингибиторами периферической ДОФА-декарбоксилазы (наком, мадопар)

1.2.  Агонисты дофаминовых рецепторов

–           Бромокриптин

1.3.  Ингибиторы МАО-В

–           Селегилин

1.4.  Ингибиторы КОМТ

–           Энтакапон

–           Толкапон

  1. 2.       Вещества, угнетающие глутаматергические влияния (блок NMDA-рецепторов):

–           Мидантан

–           Глудантан

  1. 3.       Препараты, которые снижают активность холинергической системы:

–           Тригексифенидил (циклодол) – блокирует центральные М-холинорецепторы (используют для лечения паркинсонизма, который вызван нейролептиками).

Побочные эффекты

–           тошнота, рвота

–           ортостатическая гипотензия

–           психические нарушения

Для циклодола – нарушение аккомодации, сухость во рту, тахикардия, атония кишечника, возбуждение и галлюцинации.

 

Противопоказания

Леводопа – заболевание ССС, печени, почек, психозы.

Циклодол – глаукома, заболевания ССС, гипертрофия предстательной железы.

 

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.

Форма выпуска (состав), количество препарата

в упаковке.

Способ назначения, средние терапевтические дозы.

ЛеводопаLevodopum (Б)

 

«Nacom»

(«Sinimet»)

«Madopar»

N.30 Таблетки  по 0,25; 0,5(капсулы)

 

Официн. таблетки N.100

 

Официн. капсулы N.30

По 1-4 таблетки (капсулы) 3-4 раза в сутки во время или после едыПо ½-1 таблетке 1-4 раза в сутки

По 1 капсуле 1-4 раза в сут.

МидантанMidantanum (Б)

(амантадин)

Таблетки по 0,1 По 1 таблетке 2-4 раза в сутки после еды
БипериденBiperidenum (Б)

(акинетон)

Таблетки по 0,002 

Ампулы 0,25% р-р по 2 мл

По ½-1 таблетки 2-4 раза в суткиВ мышцу по 1-2 мл
ЦиклодолCyclodolum (A)

(тригексифенидила гидрохлорид)

Таблетки по 0,001;0,002;0,005 По 1-6 таблеток 3 раза в сутки после еды
ДепренилDeprenyl (Б)

(селегилин)

Таблетки по 0,005; 0,001 По 1-2 таблетки 1-2 раза в сутки

 

Средства для лечения спастичности:

  1. Анксиолитические средства: диазепам.
  2. Препараты аминокислот: глицин.
  3. Антиспастические средства: толперизона гидрохлорид (мидокалм).

 

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.

Форма выпуска (состав), количество препарата

в упаковке.

Способ назначения, средние терапевтические дозы.

МидокалмMydocalm (Б)

(толперизона гидрохлорид)

Драже по 0,05 По 1-2 драже 2-3 раза в день

 

Средства для купирования симптоматических судорог.

Симптоматические судороги могут возникать при острых нарушениях мозгового кровообращения, опухолях мозга, при гипоксии, при повышении температуры у детей, различных интоксикациях, черепно-мозговых травмах, столбняке, токсическом гриппе, глипогликемической коме.

Препараты, используемые для купирования судорог:

–           диазепам

–           тиопентал натрия

–           сульфат магния

–           хлоралгидрат

–           закись азота

–           фторотан

 

Нейролептики

Основные группы психофармакологических средств. Роль психотропных средств в современной медицине. Основные вехи открытия и создания нейролептиков.

Современные антипсихотические средства (АПС):

  1. Производные фенотиазина:

–           алифатические: хлорпромазин (аминазин), левомепромазин (тизерцин).

–           пиперидина: тиоридазин.

–           пиперазиновые: флуфеназин, трифлуоперазин (трифтазин).

  1. Производные тиоксантена: хлорпротиксен, флупентиксол.
  2. Производные бутерофенона: галоперидол, дроперидол.
  3. Производные пиперидина: пимозид, флуспирилен.
  4. Производные дибензодиазепина: клозапин (азалептин)
  5. Атипичные нейролептики: сульпирид (эглонил), риспедидон.

Механизм действия

Нейролептики блокируют центральные дофаминовые рецепторы, центральные α-адренорецепторы, периферические М-холинорецепторы и периферические α-адренорецепторы.

Фармакологические эффекты, применение, побочные эффекты

Побочные эффекты Фармакологические эффекты Применение

ЦЕНТРАЛЬНЫЕ

Экстрапирамидныенарушения

(паркинсонизм)

Антипсихотический

(блок D2-дофаминовых реце-

пторов лимбической системы)

ШизофренияМании

Алкогольный психоз

Сонливость↓ внимания

Анксиолитический

Седативный (блок центральных Н1-гистаминовых рецепторов)

Снотворный

Потенцирование средств

для наркоза

Нейролептаналгезия – это метод обезболивания, при котором используют комбинацию нейролептика дроперидола и анальгетика фентанила.

Депрессия центра

терморегуляции

Можно использовать при гипертензии

Депрессия центра рвоты (блок D2-рецепторов триггер-зоны рвотного центра)

Можно использовать при рвоте центрального генеза (например, рвота при химиотерапии рака, рвота при лучевой болезни.

Депрессия центра кашля

 

Гипотензия (ортостатический коллапс)

Депрессия сосудодвигательного центра (блок центральных

α-адренорецепторов)

Можно использовать при гипертоническом кризе.

Миорелаксация

АменореяГинекомастия

↓ потенции

↑ уровня пролактина

(блок D2-рецепторов гипофиза)

ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ

Гипотензия (ортостатический коллапс)

Гипотензия (блок α-адренорецепторов сосудов)

КонстипацияСухость во рту

Задержка мочеиспускания

↓ тонуса и моторики ЖКТ, ↓ секреции экзокринных желез, ↓ тонуса мочевого пузыря

(блок М-холинорецепторов)

Антигистаминный эффект (блок Н1-гистаминовых

рецепторов

 

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.

Форма выпуска.

Способ назначения, средние терапевтические дозы.

ХлорпромазинChlorpromazine (Б)

(аминазин)

Драже по 0,025; 0,05 

Ампулы 2,5% р-р по 1; 2 и по 10 мл

По 1-2 драже 1-3 раза в сутки после еды.В мышцу по 1-5 мл (с 2-5 мл 0,25-0,5% р-ра новокаина) не более 3 раз в сутки.

В вену по 2-3 мл (с 20 мл 40% р-ра глюкозы) медлен-но.

ТрифлуоперазинTrifluoperazine (Б)

(трифтазин)

Таблетки по 0.01 

Ампулы 0,2% р-р по 1 мл

По 1 таблетке 2-4 раза в сутки после еды.В мышцу по 0,5-1 мл.
ГалоперидолHaloperidolum (Б)

(галоперин)

 

Таблетки по 0,0015 

Ампулы 0,5% р-р по 1 мл

По 1-2 таблетки 3-5 раз в сутки до еды.В мышцу по 0,4-1 мл 2-3 раза в сутки.