ТЕМА: «ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ.(М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ, АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА).

ТЕМА: «ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ

НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ. ХОЛИНОПОЗИТИВНЫЕ СРЕДСТВА

(М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ, АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА).

 ХОЛИНОНЕГАТИВНЫЕ СРЕДСТВА (М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ)»

Соматические проводники однонейронные состоят из аксона одного нейрона. Импульсы, идущие по ним, регулируют работу скелетных мышц.

Вегетативные нервные волокна состоят из двух нейронов: преганглионарного и постганглионарного, т.е. импульсы, идущие по данным проводникам, прерываются в ганглиях. Вегетативные проводники регулируют функции внутренних органов.

Парасимпатические нервы выходят из краниального и крестцового отдела ЦНС, симпатические — из торакалюмбального.

В парасимпатических нервах преганглионарный нейрон длинный, постганглионарный – короткий. Ганглии расположены вблизи или в стенке иннервируемого органа. В симпатических нервах преганглионарные волокна короче постганглионарных. Ганглии расположены паравертебрально, т.е. вблизи ЦНС.

 

Реакция органов на стимуляцию вегетативных нервов

Орган, функция

 

 

Парасимпатическая НС

 

 

Симпатическая НССердце:

частота

 

сила сокращений

проводимость

снижается до остановки (М2)

уменьшается (М2)

замедляется до атриовентрикулярного блока (М2)

повышается (b1)

 

повышается (b1)

улучшается (b1)Сосуды:

сердца

 

скелетной мускулатуры

кожи, слизистых, внутренних органов

 

расширение (М3)

расширение (b2, через аденозин)

расширение (b2)

 

сужение (α1, α2)Бронхи:

тонус гладких мышц

 

секреция желез

повышается до бронхо-спазма (М3)

повышается (М3)

снижается (b2)

 

снижается (b2)ЖКТ:

перистальтика

тонус сфинктеров

секреция желез желудка

повышается (М3)

снижается

повышается (М3, М1)

снижается

повышается (α1)

снижается (α1)Желчный пузырь и желчные протокисокращаются (М3)расслабляются (b2)Мочевой пузырь

стенка

сфинктер

сокращение (М3)

расслабление

расслабление (b2)

сокращение (α1)Слюнные железыусиление секреции (жидкая слюна) (М3)усиление секреции (густая слюна) (b2)Потовые железыусиление секреции (М3) (симпатическая иннервация)усиление секреции (α1)Глаз:

радиальная мышца

 

круговая мышца

 

сокращение (сужение зрачка) (М3)

сокращение (расширение зрачка) (α1)

Миометрийсокращение (М3, зависит от гормонального фона)сокращение (α1)

расслабление (b2)

 

Средства, влияющие на передачу возбуждения в холинергических синапсах. 

Медиатор ацетилхолин (АХ) синтезируется в окончаниях холинергических нейронов.

Выделяют три подтипа М-холинорецепторов:

  1. М1-ХР:
  • ЦНС;
  • мембраны нейронов вегетативных ганглиев;
  • мембраны париетальных клеток желудка.
  1.  М2-ХР:
  • постсинаптическая мембрана клеток сердца.
  1.  М3-ХР:
  •  мембраны гладкомышечных клеток;
  • экзокринные железы.

Выделяют два подтипа Н-холинорецепторов:

  1. Нн-холинорецепторы (нервного типа):
  • постсинаптические мембраны вегетативных ганглиев;
  • мембраны клеток хромаффинной ткани надпочечников;
  • синокаротидная зона;
  • ЦНС.
  1. Нм-холинорецепторы (мышечного типа):
  • окончания двигательных нервов.

 

Механизмы холинергической передачи нервного импульса

М2-холинорецептор (постсинаптическая мембрана клеток сердца). Ацетилхолин, возбуждая М2-ХР, связанный с двумя G-белками, вызывает следующие эффекты (рис. 1):

1

Рис. 1. М2-холинорецептор

–            снижение транспорта Са++ внутрь миокардиоцитов, что приводит к снижению сократимости миокарда;

–            усиливает выход ионов К+ из миокардиоцитов, что приводит к гиперполяризации мембран и в результате снижается ЧСС.

М3-холинорецептор (мембраны ГМК и клетки экзокринных желез). Ацетилхолин стимулирует М3-ХР, связанные с G-белком. Активируется фосфолипаза-С, что катализирует расщепление ФИДФ (фосфатидилинозитолдифосфата) на ИТФ (инозитолтрифосфат) и ДАГ (диацилглицерол). ИТФ, поступая в цитоплазму ГМК, высвобождает Са++ из кавелл.

1

Рис. 2. М3-холинорецептор

Са++ связывается с кальмодулином, активирует миозинкиназу (МК), катализирующую фосфорилирование легких цепей миозина, что приводит к сокращению клетки (рис. 2). Аналогичным образом передается импульс в синапсах секреторных желез.

Классификация лекарственных средств, влияющих

на холинергическую иннервацию:

I. Холинергические агонисты (холиномиметики) – холинопозитивные средства

  1.  М-холиномиметики:

¾   пилокарпина гидрохлорид;

¾   ацеклидин.

  1.  М, Н-холиномиметики:

¾   ацетилхолина гидрохлорид;

¾   карбахолин.

  1.  Н-холиномиметики:

¾   никотин;

¾   цитизин;

¾   анабазина гидрохлорид;

¾   гамибазин.

II. Антихолинэстеразные средства (непрямые холиномиметики):

¾   физостигмина салицилат;

¾   пиридостигмина бромид;

¾   галантамина гидробромид;

¾   неостигмин (прозерин);

¾   эдрофоний (тензилон);

¾   донепезила гидрохлорид;

¾   армин.

III. Стимуляторы высвобождения ацетилхолина:

¾   аминопиридин (пимадин);

¾   цизаприд.

IV. Реактиваторы холинэстеразы:

¾   дипироксим;

¾   изонитрозин.

V. Холинергические антагонисты (холиноблокаторы) – холинонегативные средства

  1.  М-холиноблокаторы (антимускариновые агенты):

¾   атропина сульфат;

¾   тропикамид;

¾   гоматропин;

¾   скополамина гидробромид (гиосцин гидробромид);

¾   платифиллина гидротартрат;

¾   метацин (метоциния бромид);

¾   ипратропия бромид (атровент);

¾   пирензепин (гастрозепин);

¾   прифиний бромид.

2. Ганглиоблокаторы (антиникотиновые агенты, Нн – холиноблокаторы):

¾   триметофан;

¾   трепирия иодид (гигроний);

¾   бензогексоний (гексаметоний бензосульфанат);

¾   азаметония бромид (пентамин);

¾   пемпидин (пирилен);

¾   пахикарпин;

¾   арфонад.

  1.  Миорелаксанты (Мм-холиноблокаторы, курареподобные средства):

¾   тубокурарина хлорид;

¾   атракурий;

¾   пипекуроний бромид (ардуан);

¾   суксаметоний йодид (дитилин), суксаметоний хлорид (листенон);

¾   панкуроний.

 

ХОЛИНОПОЗИТИВНЫЕ СРЕДСТВА

М-холиномиметики

     ● Пилокарпина гидрохлорид

     ● Ацеклидин

М-холиномиметические средства оказывают прямое стимулирующее влияние на М-холинорецепторы. Эталоном таких веществ служит алкалоид мускарин (содержится в мухоморах), обладающий избирательным эффектом в отношении М-холинорецепторы.

Фармакологические эффекты М-холиномиметиков:

Влияние на глаза.

  1. Сужение зрачков (миоз) — результат стимуляции М3-холинорецепторов круговых мышц радужки.
  2.  Снижение внутриглазного давления (ВГД): в результате миоза улучшается отток жидкости из передней камеры глаза за счет открытия фонтановых пространств и шлеммова канала.
  3.  Спазм аккомодации (побочный эффект) — результат сокращения цилиарной мышцы вследствие возбуждения М3-холинорецепторов. Сокращение цилиарной мышцы глаза сопровождается расслаблением цинновой связки, капсула хрусталика перестает растягиваться, и хрусталик в силу своей эластичности приобретает более выпуклую форму. Глаз устанавливается на близкое видение.
  4. Слезотечение — результат стимуляции М3-холинорецепторов слезных желез.

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

1. Уменьшение частоты и силы сердечных сокращений.                          ЧСС,    МОК,    АД

2. Снижение сократимости и проводимости миокарда.

Влияние на бронхи.

1. Повышение тонуса бронхов.

2. Усиление секреций бронхиальных желез

Влияние на ЖКТ.

1. Повышение моторики, секреции.

2. расслабление сфинктеров ЖКТ.

Влияние на мочеполовую систему.

1. Стимуляция детрузора

2. Расслабление сфинктера мочевого пузыря.

3. Повышение тонуса и сократительной активности матки.

Влияние на слюнные и потовые железы.

1. Стимулируют секреторную активность потовых, слезных и носоглоточных желез.

Действие на ЦНС.

1. Возможно развитие гиперкинезов по типу паркинсонизма.

Показания к назначению:

  1.  Глаукома.
  2.  Атония кишечника, атония мочевого пузыря.
  3.  Гипотония матки.

Противопоказания:

  1.  Бронхиальная астма.
  2.  Нарушение проводимости в миокарде.
  3.  Беременность.
  4.  Склонность к судорожным припадкам.
  5.  Кровотечения из ЖКТ.

 

Передозировка М-холиномиметиков или отравление мускарином (содержится в мухоморах) проявляется следующими симптомами:

  1.  Миоз, нарушение аккомодации.
  2.  Снижение силы и частоты сердечных сокращений (брадикардия).
  3.  Снижение ударного и минутного объема (снижение АД).
  4.  Бронхоспазм, усиление секреции слизи в бронхах.
  5.  Непроизвольное мочеиспускание, дефекация.
  6.  Гиперсаливация (обильное слюнотечение).
  7.  Повышение потоотделения.
  8.  Гиперкинезы, судороги.

Смерть может наступить от остановки дыхания и угнетения сердечно-сосудистой деятельности.

Помощь при отравлении мускарином и М-холиномиметиками:

  1.  Промывание желудка.
  2.  Назначение рвотных средств (сироп рвотного корня, апоморфин, теплый 5-10% раствор NaCl).
  3.  Сорбенты (активированный уголь), слабительные средства.
  4.  Форсированный диурез (если нет почечной недостаточности).
  5.  Гемодиализ, гемосорбция.
  6.  М-холиноблокаторы (атропин) внутривенно.
  7.  Симптоматическая терапия.

Антихолинэстеразные средства (М-, Н-холиномиметики непрямого действия)

Механизм их действия связан с инактивацией холинэстеразы, что ведет к накоплению эндогенного АХ, усилению его действия на ткани и органы. Эндогенный ацетилхолин начинает сильнее возбуждать М-, Н-холинорецепторы, причем преобладают мускариноподобные эффекты. Накопление ацетилхолина в синапсах скелетной мускулатуры активирует передачу импульса в мионевральных синапсах, повышая тонус скелетной мускулатуры.

Ингибирование холинэстеразы может быть:

¾   обратимым (физостигмин, прозерин, галантамин и др.), поэтому действие этих препаратов сравнительно непродолжительное;

¾   необратимым (фосфорорганические — фосфакол, армин, пирофос) за счет фосфорилирования фермента, поэтому эффекты их стойкие.

Физостигмина салицилат.

Показания к назначению:

  1.  Глаукома.
  2.  Миастения.
  3.  Болезнь Альцгеймера.
  4.  Парезы кишечника.

Побочные эффекты:

  1.  Гиперсаливация.
  2.  Брадикардия.
  3.  Тошнота, понос.
  4.  Частое мочеиспускание.

Противопоказания:

  1.  Склонность к судорожным припадкам.
  2.  Бронхиальная астма.
  3.  Беременность.

Галантамина гидробромид (нивалин).

Показания к назначению:

  1.  Миастения.
  2.  Последствия полиомиелита, менингита, энцефалита (восстанавливает нарушенную нервно-мышечную передачу).
  3.  Параличи и парезы скелетной мускулатуры.
  4.  Атония желудка, кишечника, мочевого пузыря.

В глазной практике не применяют из-за раздражающего действия на слизистые глаза.

Неостигмин (прозерин).

Применяется в тех случаях, когда нужно достигнуть торможения холинэстеразы в периферических структурах.

Показания к назначению:

  1.  При параличах и парезах скелетной мускулатуры.
  2.  Миастения. Это тяжелое заболевание, характеризующееся прогрессирующей мышечной слабостью вследствие нарушения передачи импульсов в нервно-мышечных синапсах. Прозерин оказывает симптоматический эффект, восстанавливая мышечную активность.
  3.  Атония желудка, парезы и параличи кишечника (чаще после операций в брюшной полости).
  4.  Атония мочевого пузыря.
  5.  Остаточные явления мышечного расслабления после применения курареподобных средств (недеполяризующих миорелаксантов) в хирургии.

При передозировке прозерина развиваются сильно выраженные эффекты системного действия, связанные с возбуждением холинорецепторов:

¾   миоз;

¾   гиперсаливация, повышенное потоотделение;

¾   тошнота, рвота;

¾   усиление перистальтики кишечника;

¾   диарея;

¾   бронхоспазм;

¾   брадикардия;

¾   фибрилляция скелетных мышц;

Лечение — М-холиноблокаторы (атропина сульфат в/в).

Пиридостигмина бромид

Показания к назначению:

  1.  Миастения.
  2.  Восстановление двигательной активности после травм.
  3.  Последствия полиомиелита.

     Эдрофоний.

Применяют для диагностики миастении из-за очень быстрого и кратковременного действия. Кроме того, он изредка применяется для купирования пароксизмальной предсердной тахикардии.

Антихолинэстеразные средства необратимого типа действия

Армин.

Синтетический препарат, относится к группе фосфорорганических соединений (ФОС), которые необратимо блокируют холинэстеразу, образуя с эстеразным центром фермента прочную связь — ковалентную. Активность фермента при этом восстанавливается крайне медленно (в течение 2 недель и дольше), в основном за счет синтеза в тканях новых порций холинэстеразы. Поэтому является высокотоксичным соединением, используется только в виде глазных капель при глаукоме (вызывает сужение зрачка, увеличивает отток внутриглазной жидкости, снижает внутриглазное давление; побочный эффект — спазм аккомодации).

При отравлении армином развиваются эффекты системного действия, описанные ранее. Помощь — в/в введение М-холиноблокаторов и реактиваторов холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин).

Среди антихолинэстеразных средств необратимого действия большое место занимают средства, используемые в быту (карбофос, хлорофос, пирофос и другие), а также такие боевые отравляющие вещества, как зарин, зоман, Vi-газы.

По мере того, как препарат, попавший в организм ингаляционным путем, через кожу или кишечник, поступает в кровь, симптомы отравления нарастают в следующем порядке. Вначале обычно появляются миоз, саливация и прогрессирующее затруднение дыхания в связи с бронхоспазмом. Кратковременное торможение ЦНС сменяется приступами бурных судорог (клонико-тонических вначале, с последующим преобладанием интенсивного гиперкинеза паркинсонического типа). Так как в судороги вовлекается дыхательная мускулатура, внешнее дыхание резко расстраивается, возникает аноксия. Последняя поддерживает приступ судорог, пока энергия в двигательных центрах не будет исчерпана. Тогда судороги временно ослабевают, восстанавливается дыхание. С накоплением энергии в ЦНС вновь появляется судорожный приступ и т. д.

Начальное повышение артериального давления (в основном гипоксической природы на почве бронхоспазма) сменяется острой гипотонией, усугубляющей кислородное голодание. В результате возбуждения холинорецепторов ЖКТ возникают спастические сокращения его, рвота, понос, боли в животе.

Смерть, как правило, связана с острыми нарушениями дыхания, которые развиваются в результате:

  1.  Тяжелого бронхоспазма и интенсивной секреции бронхиальных желез — дыхательные пути забиты слизью, которая в виде пены выделяется наружу.
  2.  Спастического сокращения дыхательной мускулатуры.
  3.  Истощения и паралича дыхательного центра.
  4.  Нарушения передачи импульсов в синапсах дыхательных мышц — скопившийся в больших количествах ацетилхолин превращается в своеобразный миорелаксант. В зависимости от тяжести отравления, характера ФОС, пути поступления его в организм и других факторов смерть может наступить через несколько минут или часов (до суток).

Реактиваторы холинэстеразы

Хотя ФОС и рассматриваются в качестве ингибиторов холинэстеразы необратимого действия (с практической точки зрения это действительно так), необратимость их связывания с ферментом не является абсолютной.

Реактиваторы холинэстеразы применяются только в первые часы после отравления. Позднее они неэффективны из-за «старения» ацетилхолинэстеразы, т.е. необратимого изменения ее структуры.

Среди реактиваторов холинэстеразы практический интерес представляют дипироксим и изонитрозин.

Дипироксим является четвертичным аммониевым соединением, плохо растворимым в липидах. Поэтому он почти не проникает в мозг и не восстанавливает активность фермента в ЦНС. Дипироксим связывается с анионным центром блокированной холинэстеразы. Затем оксимная группа взаимодействует с эфирной, блокированной ФОС.

В итоге оксимная группа фосфорилируется, а фермент дефосфорилируется и его активность восстанавливается.

Изонитрозин отличается значительно более низкой реактивирующей способностью. Однако он является третичным амином и достаточно хорошо проникает в ЦНС. В результате восстанавливает активность холинэстеразы не только в периферических структурах, но и в ЦНС.

Реактиваторы холинэстеразы могут использоваться для профилактики и лечения отравлений ФОС, комбинируя с в/в введением М-холиноблокаторов.

 

ХОЛИНОНЕГАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

М-холиноблокаторы

Препараты данной группы блокируют М-холинорецепторы.

М-холиноблокаторы разделяют на 2 группы:

  1. Природные алкалоиды и препараты их содержащие — атропин, скополамин, платифиллин, экстракт беладонны и др. (являются третичными соединениями, поэтому хорошо проникают через ГЭБ, плацентарный барьер).
  2. Синтетические — метацин, пирензепин (четвертичные соединения, поэтому практически не проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, т.е. лишены центрального действия).

Фармакологические эффекты М-холиноблокаторов

Влияние на глаза:

1. Мидриаз (расширение зрачков) — результат блока М3-холинорецепторов круговых мышц радужки.

2. Повышение внутриглазного давления — результат расширения зрачков и уменьшения оттока жидкости из передней камеры глаза в результате уплотнения корня радужки, сужения фонтановых пространств.

3. Паралич аккомодации — результат блока М3-холинорецепторов циллиарной мышцы глаза. При этом циннова связка натягивается, хрусталик становится менее выпуклым, зрение устанавливается на дальнее видение.

4. Сухость роговицы, что является результатом блока М3-холинорецепторов слезных желез.

Сердечно-сосудистая система:

Предупреждают вагусное влияние на сердце,                 ЧСС,  возбудимости, проводимости, автоматизма и сократимости.

Действие на бронхи

1. Снижение тонуса и сократительной способности бронхов.

2. Повышение вязкости мокроты.

ЖКТ, желче- и мочевыводящие пути:

1. Снижение тонуса и перистальтики ЖКТ.

2. Снижение тонуса желче- и мочевыводящих путей.

Влияние не секрецию желез:

1. Торможение секреций бронхиальных желез.

2. Угнетение активности слюнных и потовых желез.

3.Снижение  выработки муцина и протеолитических ферментов желудка (продукция соляной кислоты, секреция желчи, ферментов поджелудочной железы не уменьшается, т.к. они не находятся под контролем  вагуса).

Действие на ЦНС:

Проникая в ЦНС, М-холиноблокаторы блокируют М – холинорецепторы и препятствуют передаче импульсов в холинергических синапсах. Угнетение активности подкорковых двигательных центров приводит к ослаблению тремора (например, при паркинсонизме), но объем движений возрастает. Но тут более эффективны центральные холиноблокаторы. Препараты ослабляют вестибулярные расстройства, возникающие после операции на внутреннем ухе, укачивании (морская болезнь, воздушная болезнь).

Атропина сульфат

Показания к назначению:

  1. В глазной практике (офтальмоскопия).
  2. Иридоциклиты (для создания покоя радужки).
  3. Подбор очков.
  4. Премедикация (с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез и профилактики рефлекторной остановки сердца).
  5. Спастические состояния гладкой мускулатуры полых органов — кишечника, желче- и мочевыводящих путей.
  6. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
  7. Острые отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

Побочные эффекты:

  1. Сухость во рту.
  2. Паралич аккомодации.
  3. Тахикардия.
  4. Задержка мочи.
  5. Запор.
  6. Нарушение функции ЦНС.

Противопоказания:

  1. Глаукома.
  2. Тяжелые поражения миокарда (опасность истощения сердца вследствие тахикардии).

Отравление атропином

Чаще бывает у детей в результате поедания ягод красавки, дурмана, белены (1–2 ягоды вызывает опасное отравление).

Токсические проявления:

  1. Резкая тахикардия («скачущий пульс»).
  2. Расширение зрачков (мидриаз).
  3. Паралич аккомодации.
  4. Сухая гиперемированная кожа.
  5. Значительное повышение температуры тела (гипертермия).
  6. Сухость во рту, приводящая к нарушению акта глотания.
  7. Психическое возбуждение, бред, галлюцинации, повышенная двигательная активность создают картину острого психоза (отсюда народное выражение «белены объелся»).
  8. Возможна задержка мочеиспускания.

Помощь при отравлении заключается в:

¾  промывании желудка;

¾  применении слабительных средств для предотвращения дальнейшего всасывания;

¾  катетеризация мочевого пузыря;

¾  форсированный диурез;

¾  использование средств, снижающих активность ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, седативные);

¾  антихолинэстеразные препараты;

¾  β-адреноблокаторы.

 

Гоматропина гидробромид

Показания к назначению:

  1. Исследование глазного дна.
  2. Подбор очков.

Тропикамид.

Показания к назначению:

  1. Определение рефракции.
  2. Исследования глазного дна.

Скополамина гидробромид

Показания к назначению:

  1. Те же, что и атропин.
  2. Воздушная и морская болезнь (таблетки «Аэрон»).
  3. Кинетозы.

Платифиллина гидротартрат

Показания к назначению:

  1. Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (желчная, кишечная, почечная колки).
  2. Артериальная гипертензия.
  3. Кратковременное расширение зрачка.

Метацин

Показания к назначению:

  1. Премедикация.
  2. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
  3. Моче- и желчекаменная болезнь.
  4. Кишечная колика.

Противопоказания:

  1. Глаукома.
  2. Гипертрофия предстательной железы.

Ипратропиум бромид (атровент).

Показания к назначению:

  1. Бронхиальная астма (бронхолитический эффект развивается через 3–5 минут и длится до 6 часов).

Пирензепин (гасроцепин)

Показания к назначению:

  1. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
  2. Гастриты с повышенной секрецией желудочного сока.

 

Т.к. пирензепин не блокирует М2– и М3-холинорецепторы, не возникает тахикардии, сухости во рту, не нарушается зрение, не изменяется функция ЦНС (т. к. не проникает через ГЭБ).

 

М-холиномиметики

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Пилокарпина гидрохлорид

Pilocarpini hydrochloridum (Список А)

Порошок

Глазные капли 1-2% р-р по 2, 5, 10 мл

Глазная мазь 2% по 5,0

В полость конъюнктивы по 1-2 капли 1-2% р-ра 2-4 раза в сутки

Закладывать за веко на ночь

Ацеклидин

Aceclidinum (Список А)

Порошок

 

 

В полость конъюнктивы 2-5% р-р по 1-2 капли 3-6 раз в сутки

Глазная мазь 3%, 5%

 

 

Закладывать за веко на ночь

Ампулы 0,2% р-р по 1 мл, 2 мл

Под кожу 1-2 мл

 

 

Антихолинэстеразные средства

 

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Физостигмина салицилат

Physostigmini salicylas

(Список А)

Порошок

0,25-1% р-р по 1-2 капли 1-6 раз в сутки в полость конъюнктивы

Галантамина гидробромид

(нивалин)

Ампулы 0,5% и 1% р-р по 1 мл

Под кожу по 1 мл 1-2 раза в сутки

Galanthamini hydrobromidum

(Список А)

Прозерин

Proserinum

(Список А)

Таблетки по 0,015

По 1 таблетке 2-3 раза в день за 30 мин до еды

Ампулы 0,05% р-р по 1 мл

Под кожу по 1 мл 1-2 раза в сутки

Пиридостигмина бромид (калимин)

Pyridostigmini bromidum

(Список А)

Драже по 0,06 (N.20 и N.100)

По 1 драже 1-3 раза в сутки

Ампулы 0,5% р-р по 1 мл (N.10)

Под кожу (в мышцу) 0,4-1 мл

Армин

Arminum (Список А)

Флаконы 0,01% р-р по 10 мл

В полость конъюнктивы по 1-2 капли 2-3 раза в день

М-холиноблокирующие средства

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Атропина сульфат

Atropini sulfas

(Список А)

Порошок

В полость конъюнктивы 0,5-1% р-р по 1-2 капли.

Внутрь 0,1% р-р 6-10 капель 2-3 раза в сутки за 30 мин до еды

Ампулы 0,1% р-р по 1 мл

Под кожу, в мышцу, в вену 0,25-1 мл

Экстракт красавки

Extractum Belladonnae

(Список Б)

Порошок

Внутрь по 0,01-0,04 2-3 раза в сутки

Свечи по 0,015

В прямую кишку 1-2 раза в сутки

Тропикамид

 

TropicamideГлазные капли 0,5% и 1% раствор во флаконах-капельницахПо 1–2 капли в полость конъюнктивы

Скополамина гидробромид

Scopolamini hydrobromidum

(Список А)

Порошок

В полость конъюнктивы 0,25% р-р по 1-2 капли 2 раза в день

Ампулы 0,05% р-р по 1 мл

Под кожу 0,5-1 мл 1-2 раза в сутки

Платифиллина гидротартрат

Platyphyllini hydrotartras

(Список А)

Таблетки по 0,005

По ½-1 таблетке 2-3 раза в день

Ампулы 0,2% р-р по 1 мл

Под кожу 1-2 мл

Метацин

Methacinum

(Список А)

Таблетки по 0,002

По 1-2 табл. 2-3 раза в сутки

Ампулы 0,1% р-р по 1 мл

Под кожу, в мышцу, в вену 0,5-2 мл

Гастрозепин (пиренцепин)

Gastrozepinum (Список Б)

Таблетки по 0,025 и 0,05

По 2 таблетки утром и вечером за 30 мин до еды

Атровент (ипратропия бромид)

Таблетки по 0,01

По 1 таблетке 2-3 раза в сутки

Atrovent

(Список Б)

Аэрозоль по 15 мл

Ингаляционно 2 дозы аэрозоля 3-4 раза в сутки