ТЕМА: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ

 ТЕМА: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ

            НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ.

СРЕДСВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АППЕТИТ

Антианорексигенные средства (стимуляторы аппетита)

Проблема стимуляции аппетита достаточно остра у больных, длительно находящихся на постельном режиме, при гипокинезии; гипоацидных и хронических атрофических гастритах, злокачественных опухолях. Для стимуляции аппетита в питание, прежде всего, включают вкусовые и экстрактивные вещества: перец, корицу, гвоздику, лавровый лист, укроп, душицу, хрен, чеснок, лук, горчицу, уксус, редьку. Стимулирующим аппетит действием обладают также бульоны, овощные отвары и соки, минеральные воды, сухие вина, пиво.

Из лекарственных средств, повышающих аппетит выделяют:

а)     Препараты рефлекторного действия – горечи (настойка полыни, настои травы золототысячника, листьев трилистника, отвары корня одуванчика, корневища аира, сок подорожника). При раздражении вкусовых рецепторов ротовой полости рефлекторно возбуждается центр голода.

б)       Препараты центрального действия – ципрогептадин. Блокирует Н1-гистаминовые и серотониновые рецепторы в центре насыщения. Оказывает выраженное седативное действие.

в)     Стимуляторы анаболических процессов – инсулин (малые дозы), апилак, препараты железа, анаболические стероиды (ретаболил).

Препараты для лечения ожирения (анорексигенные)

Средства, снижающие аппетит, применяются для лечения экзогенного ожирения, которое отягощает течение многих заболеваний, приводит к нарушению обмена веществ, расстройствам со стороны сердечно-сосудистой системы.

Классификация

а)       Средства, стимулирующие ЦНС (производные амфетамина) – фепранон, дезопимон. Вызывают лекарственную зависимость, практически не используются.

б)       Агонисты серотониновых рецепторов – дексфенфлурамин. В отличие от психостимуляторов он не вызывает лекарственной зависимости.

в)       Антиферменты – орлистат. Ингибирует панкреатическую и кишечную липазы, в результате снижается всасывания жира с пищей.

г)       Гипогликемические средства – буформин. Уменьшает всасывание глюкозы и жиров в ЖКТ.

 

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СНИЖЕННОЙ СЕКРЕТОРНОЙ ФУНКЦИИ ЖЕЛУДКА (ГИПО- ИЛИ АНАЦИДНОМ ГАСТРИТЕ)

  1. 1.      Средства, стимулирующие секрецию – пентагастрин (используют при сниженной, но сохраненной секреторной функции желудка), гистамин – применяют с диагностической целью.
  2. 2.      Средства заместительной терапии: пепсин, сок желудочный натуральный, кислота хлористоводородная разведенная, ацидин-пепсин, абомин.

Заместительная терапия предлагает компенсацию недостаточной функции желез, приемом ферментных препаратов, получаемых из соответствующих органов убойного скота или продуктов биотехнологии.

Пепсин – получают из слизистой оболочки желудка свиней. Расщепляет пептидные связи между аминокислотами, образуя пептоны, которые поступают в 12-ти перстную кишку. В настоящее время не используется.

Сок желудочный натуральный – получают методом мнимого кормления собак. Содержит все компоненты желудочного сока: НСl, пепсин, муцин. Применяют при ахилии. В настоящее время не используется.

Ацидин-пепсин – таблетки, содержат 1 часть пепсина и 4 части ацидина. В желудке ацидин гидролизуется с выделением НСl, обеспечивающей ферментативную активность пепсина.

Абомин – содержит сумму протеолитических ферментов из слизистой оболочки желудка телят, ягнят молочного возраста.

  1. 3.      Минеральные воды с рН < 7.
  2. 4.      Фитопрепараты (сок подорожника, плантаглюцид, масло облепихи).

 

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ ЖЕЛУДКА И 12-ТИ ПЕРСТНОЙ КИШКИ

Язвенная болезнь желудка связана с нарушением баланса между факторами агрессии и факторами защиты.

Факторы агрессии:

–        пепсин;

–        НСl;

–        Нelicobacter руlоri;

–        желчные кислоты.

Факторы защиты:

–        слой слизи, который покрывает слизистую оболочку желудка;

–        НСО3 (обеспечивает (рН 7,0 на поверхности эпителия желудка под слоем слизи);

–        протекторные простагландины Е, I2 (снижают секрецию НСl, увеличивают секрецию слизи, увеличивают секрецию НСО3, улучшают кровоснабжение слизистой);

–        интенсивное кровоснабжение (обеспечивает быструю регенерацию слизистой).

Существует 2 направления терапии язвенной болезни:

–        ↓ факторов агрессии

–        ↑ факторов защиты

Лекарственные средства, которые ↓ факторы агрессии

  1. 1.     Антацидные средстваснижают кислотность желудочного содержимого путём нейтрализации соляной кислоты:

–        Системные антациды (всасывающиеся): натрия гидрокарбонат, натрия цитрат, кальция карбонат осажденный. Действуют быстро, но непродолжительно. В связи с системным действием (синдром «рикошета, метаболический алкалоз) натрия гидрокарбонат в качестве антацидного средства применяют только для экстренного купирования изжоги.

–        Несистемные антациды (невсасывающиеся): окись магния, алюминия гидроокись, магния гидроксид. Действие менее быстрое, но более продолжительное.

–        Адсорбирующие: висмута нитрат основной, викалин, викаир, сукральфат.

–        Комбинированные антациды: альмагель (алюминия гидроксид + магния гидроксид), маалокс, гастал (алюминия гидроксида-магния карбонат гель + магния гидроксид), фосфалюгель (алюминия фосфат гель).

  1. 2.       Антисекреторные средства

а)       Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин.

Механизм их действия связан с конкурентным ингибированием действия гистамина на Н2-рецепторы мембран париетальных клеток и последующим снижением секреции соляной кислоты и пепсина, уменьшением объема желудочной секреции, при этом тормозится базальная, ночная и индуцированная секреция соляной кислоты.

б)       Блокаторы протонной помпы: омепразол (омез, лосек), лансопразол, рабепразол, эзомепразол.

Данные препараты тормозят поступление ионов Н+ в полость желудка, не влияет на образование пепсина. Особенно эффективны при ЯБ, резистентной к Н2-гистаминовым блокаторам. Механизм действия связан с торможением активности Н+ К+– АТФазы в париетальных клетках желудка и блокаде заключительной стадии секреции соляной кислоты. В результате на 24 часа и более снижается базальная и индуцируемая секреция, независимо от природы раздражителя.

в)       Селективные М1-холинолитики – пирензепин (гастрозепин), телензепин.

Блокируют М1-холинорецепторы, расположенные на нейронах интрамуральных ганглиев, что приводит к снижению секреции соляной кислоты. Улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке желудка и 12-перстной кишки.

г)       Блокаторы гастриновых рецепторов: проглумид (милид).

Препарат блокирует гастриновые рецепторы на базальной мембране, снижает секрецию соляной кислоты, повышает резистентность слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки

  1. 3.       Антихеликобактерные средства: де-нол, амоксициллин, кларитромицин, метронидазол, тетрациклин.

H.рylori обнаруживается в желудке более чем у 90% пациентов с дуоденальной язвой, и несколько реже – гастральной язвой. Этот микроорганизм способен вызывать воспалительный процесс в стенке желудка, облегчая тем самым воздействие агрессивного содержимого на его слизистую оболочку. Эрадикация Нр у 90% больных приводит к излечению язвенной болезни.

Схемы эрадикационной терапии инфекции H. pylori (Маастрихтское соглашение-3, 2005)

Терапия первой линии (тройная терапия):

Рабепразол

или

Эзомепразол

или

Омепразол

или

Лансопразол

+    Кларитромицин    +

Амоксициллин

или

Метронидазол

Или

Ранитидин висмут цитрат

+    Кларитромицин    +

Амоксициллин

или

Метронидазол

Терапия второй линии (квадротерапия):

Блокаторы

протонной помпы

Висмута

+    субсалицилат/субцитрат

+    Метронидазол    +

Тетрациклин

Или

Блокаторы

протонной помпы

+       Фуразолидон

+      Метронидазол    +

Тетрациклин

Курс терапии не менее 14 дней; 7-дневные схемы могут быть применены, если качественными “локальными исследованиями” продемонстрированы ее эффективность и рентабельность.

Средства, активизирующие систему факторов защиты:

  1. 1.     Гастропротекторы – сукральфат (вентер), висмута трикалия дицитрат (де-нол), мизопростол.

Сукральфат (вентер) – комбинация сульфата сахарозы и органической соли аммония. Оказывает местное защитное, пленкообразующее действие. В кислой среде желудка избирательно фиксируется в кратере язвы, связываясь с белками некротизированной ткани.

Мизопростол – синтетический аналог простагландина Е1, заживляет язвы, оказывает протективный эффект при длительном лечении нестероидными противоспалительными средствами.

Де-нол – коллоидный субцитрат висмута, обладает бактерицидным (в отношении Нelicobacter руlоri) и цитопротекторным действием. Коллоидное состояние препарата способствует локальному образованию защитной нерастворимой пленки именно в месте изъязвления. Помимо этого де-нол стимулирует образование простагландина Е2 и секрецию бикарбонатов.

Карбеноксолон Na (биогастрон) – препарат растительного происхождения из солодки. Усиливает секрецию слизи, повышает ее вязкость, ингибирует ферменты, участвующие в инактивации простагландинов.

  1. 2.     Репаранты – ликвиритон, солкосерил, гастрофарм, облепиховое масло, анаболические стероиды, препараты витаминов А, U.

Ликвиритон – содержит сумму флавоноидов из корней и корневищ солодки. Улучшает заживление язвенного дефекта.

Солкосерил – активирует капиллярное кровообращение, усвоение кислорода и обменные процессы в патологически измененных тканях, ускоряет грануляцию и эпителизацию язвенного дефекта.

Гастрофарм – действие препарата обеспечивается наличием Lactobacillus bulgaris и биологически активных продуктов их жизнедеятельности (молочная и яблочная кислота, нуклеиновые кислоты, ряд альфа-аминокислот, полипептиды и полисахариды), а также высоким содержанием белков (25-30%), которые оказывают гастропротекторное действие. Стимулирует процессы регенерации в слизистой оболочке ЖКТ, нормализует функцию желудка и кишечника, регулирует равновесие кишечной микрофлоры.

Облепиховое масло – стимулирует регенерацию эпителиальных клеток слизистой оболочки, оказывая обволакивающее и противоспалительное действие

Анаболические стероиды – стимулируют синтез белка в организме и репаративные процессы.

Препараты витаминов А, U – стимулируют процесс регенерации.

РВОТНЫЕ И ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА

Рвотные средства

–        апоморфин (полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина) – стимулирует D2-дофаминовые рецепторы триггер-зоны рвотного центра;

–        концентрированный раствор поваренной соли в теплой воде (2-4 чайных ложки на стакан воды) – рефлекторная рвота;

–        сироп рвотного корня (содержит алкалоид эметин) – рефлекторная рвота.

В настоящее время к применению рвотных средств прибегают крайне редко, т.к., во-первых, рвотные средства способствуют удалению яда, пока он еще не перешел из желудка в кишечник и не всосался, т.е. в первые 30-60 минут после приема, практически выдержать этот срок почти никогда не удается; во-вторых, сам акт рвоты не безразличен и создает большую нагрузку на сердечно-сосудистую систему, органы дыхания и пищеварения.

Во всех случаях, когда это возможно, применению рвотных средств нужно предпочесть промывание желудка, адсорбенты и солевые слабительные.

Противорвотные средства

Используются для профилактики тошноты и рвоты различного генеза.

Классификация

  1. 1.    Блокаторы 5-НТ3 серотониновых рецепторов – ондансетрон, гранисетрон, трописетрон.
  2. 2.    Дофаминолитики (блокаторы Д2-дофаминовых рецепторов).
  • Центральные

–       нейролептики (аминазин, галоперидол, дроперидол,трифтазин, этаперазин);

–       метоклопрамид (церукал, реглан, перинорм) – сложный механизм, до конца не изучен. Обладает прокинетическим действием; блокирует центральные и периферические D2-дофаминовые рецепторы, блокирует серотониновые рецепторы → понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею.

  • Периферические

–       мотилиум (домперидон) – не проникает через ГЭБ, блокирует только периферические D2-дофаминовые рецепторы, оказывая прокинетический эффект.

  1. 1.      М-холинолитики – аэрон.
  2. 2.      Антигистаминные препараты (димедрол).

ГЕПАТОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Желчегонные средства

Это группа препаратов растительного и синтетического происхождения, повышающие секрецию желчи и способствующие ее выходу в 12-перстную кишку.

  1. Холеретики (холесекретики) — истинные желчегонные. Стимулируют образование желчи печенью. Механизм действия и эффекты данной группы обусловлены:
  • Стимуляцией рецепторов слизистой оболочки тонкого кишечника, что рефлекторно увеличивает образование желчи.
  • Повышением секреции желчи непосредственно за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени.
  • Повышением осмотического градиента между желчью и кровью, что обусловливает осмотическую фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов.
  • Увеличением тока желчи по желчным путям, что предупреждает восхождение инфекции и приводит к уменьшению воспалительного процесса.
  • Увеличением содержания в желчи холатов, что снижает возможность выпадения холестерина желчи в осадок и образования желчных камней.

Показания к назначению:

–     Хронический холангит и холецистит.

–     Хронический гепатит.

Противопоказания:

–     Острые гепатиты и холангиты.

–     Острый панкреатит.

–     Язвенная болезнь, гастрит, дуоденит в стадии обострения.

Препараты, содержащие желчные кислоты:

–        дегидрохолевая кислота (хологон);

–        аллохол (сухая желчь животных + экстракт чеснока, экстракт листьев крапивы + уголь активированный;

–        холензим (сухая желчь + высушенная поджелудочная железа + высушенные слизистые оболочки тонких кишок убойного скота);

–        лиобил (лиофилизированная бычья желчь).

Синтетические препараты:

–       оксафенамид (осалмид);

–       циквалон;

–       никодин.

Препараты растительного происхождения (эффект обусловлен наличием в них эфирных масел, смол, флавонов, фитостеринов и др.):

–       кукурузные рыльца;

–       холосас (сироп из плодов шиповника);

–       флакумин (экстракт из листьев скумпии);

–       конвафламин (экстракт из травы ландыша);

–       берберин (экстракт из корней и листьев барбариса).

Гидрохолеретики (увеличивают количество желчи за счет водного компонента, увеличивают текучесть желчи):

–     минеральные воды («Ессентуки»)

  1. 2.     Препараты, стимулирующие желчевыделение:

Холекинетики. Препараты раздражают слизистую оболочку 12-перстной кишки, вызывают выделение холецистокинина, который способствует сокращению ЖП, расслабляет сфинктер Одди. Показания к назначению: гипокинетические дискинезии ЖВП.

–     сульфат магния;

–     спиртовая настойка листьев барбариса;

–     масло подсолнечное, оливковое, облепиховое.

Холеспазмолитики. Препараты обладают спазмолитическим действием, этот эффект облегчает отхождение желчи и купирует болевой синдром при гиперкинетических дискинезиях ЖВП. Показания к назначению: гиперкинетические дискинезии ЖВП.

–       холиноблокаторы (атропин, платифиллин, метацин);

–       но-шпа;

–       эуфиллин;

–       папаверин.

Гепатопротекторы

Это лекарственные средства, повышающие резистентность тканей печени к различного рода неблагоприятным воздействиям, уменьшающие повреждения и деструкцию клеток паренхимы.

Классификация

  1. 1.     Растительные препараты:

–       силибинин (карсил) — флавоноид из расторопши пятнистой;

–       легалон (содержит экстракт плодов расторопши пятнитой, флавоноиды силибинин и силимарин);

–       ЛИВ-52 (экстракт травы тысячелистника, кассии восточной и тамарикса + экстракт паслена черного и терминалии + экстракт каперсы колючей);

Флаволигнаны, которые содержатся в растении расторопше пятнистой стабилизируют лизосомальные и клеточные мембраны, предотвращая выход из клеток ферментов; взаимодействуют со свободными радикалами и ингибируют процессы перекисного окисления липидов; благодаря антиоксидантному действию тормозят проникновение в клетки печени различных токсинов; стимулируют специфическую РНК-полимеразу А → активизируется синтез белков и ФЛ в гепатоцитах, ускоряются процессы регенерации и детоксикации.

  1. 2.     Антиоксиданты:

–     антиоксикапс;

 

  1. 3.     Вещества, участвующие в построении клеточных мембран:

–     эссенциале (эссенциальные фосфолипиды + витамины (пиридоксин, цианокобаламин + никотинамид + пантотеновая кислота).

  1. 4.     Аминокислоты:

–     метионин (является донатором метильных групп);

–     орнитин (полагают, что препарат ингибирует синтез мочевины, поэтому используется при печеночной энцефалопатии);

–     гепа-мерц (содержит орнитин в сочетании с аспартатом)

Гепатопротекторы применяют при:

1)      остром и хроническом гепатите;

2)      дистрофии и циррозе печени;

3)      токсических поражениях печени, в том числе связанных с алкоголем.

Холелитолитические средства (препараты для растворения желчных камней)

–       хенодезоксихолевая кислота (хенофальк);

–       урсодезоксихолевая кислота (урсофальк, урсосан).

Механизм действия: ЖК снижают синтез ХС и секрецию его с желчью (ингибируют 1 из ключевых ферментов синтеза ХС — 3-ГМГ-Ко-А-редуктазу). Такая желчь, содержащая много ЖК и ФЛ, способна растворять (примерно у 50%) небольшие холестериновые камни в ЖП. Камни смешанного состава не поддаются такому лечению.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИИ ЭКСКРЕТОРНОЙ ФУНКЦИИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Поджелудочная железа играет ключевую роль в переваривании белковых, углеводных и жировых компонентов пищи. Недостаточность ее возникает в результате острых и при хронических панкреатитах, при хронических гастритах, язвенной болезни, на фоне гепатитов.

Препараты, используемые при недостаточной функции ПЖ

При недостаточности функций ПЖ используют заместительную терапию. Препаратов панкреатических ферментов много. Их получают из желез убойного скота, отдельные ферменты (обычно липазы) – из микрогрибков и даже растений.

Все панкреатические ферменты действуют в щелочной среде и инактивируются в кислой при рН 4,0 и ниже. Поэтому их препараты выпускают в лекарственных формах, защищенных от воздействия HCl, – драже, капсулах, спансулах.

  1. 1.    Препараты, содержащие панкреатин.

Панкреатин (панкренорм) – ферментный препарат из поджелудочных желез убойного скота. Содержит амилазу, липазу, протеазу. Выпускается в виде кишечнорастворимых таблеток.

Мезим форте – таблетки и капсулы с панкреатином.

Креон – капсулы с кишечнорастворимыми микросферами, содержащие панкреатин.

  1. 2.    Препараты, содержащие панкреатин, компоненты желчи, гемицеллюлазу и другие компоненты.

Фестал – комплексный препарат, содержащий панкреатин, компоненты желчи и гемицеллюлазу. Последняя способствует расщеплению целлюлозы (основной составной части растительных оболочек), что улучшает пищеварительные процессы, уменьшает брожение и образование газов в кишечнике.

Панзинорм форте – содержит панкреатин (обеспечивает хорошую перевариваемость жиров, белков, углеводов), холевую кислоту (обладает желчегонным эффектом, ускоряет переваривание жиров, активирует выделение липазы поджелудочной железы), пепсин, аминокислоты (стимулируют выделение желудочного сока, ферментов кишечника и поджелудочной железы), соляную кислоту (повышает кислотность содержимого желудка).

Дигестал – содержит панкреатин, экстракт желчи КРС и гемицеллюлазу (обеспечивает расщепление полисахаридов растительного происхождения, т.е. перевариваемой клетчатки, уменьшает газообразование). Подобно другим препаратам способствует улучшению пищеварения.

  1. 3.    Препараты растительного происхождения, содержащие папаин, экстракт рисового грибка и другие компоненты.

Ораза – препарат, содержащий комплекс амилолитических и протеолитических ферментов, получаемых из культуры гриба Aspergillus oryzae. Не разрушается желудочным соком, сохраняет активность в кишечнике.

Нигедаза – препарат, содержащий фермент липолитического действия, выделенный из семян чернушки (сем. лютиковых).

  1. 4.    Комбинированные ферменты, содержащие панкреатин в сочетании с растительными энзимами, витаминами.

Вобэнзим – комбинированный препарат, представляющий собой комбинацию высокоактивных ферментов растительного и животного происхождения (панкреатин, бромелаин, липаза, амилаза, химотрипсин, папаин).

Флогензим – содержит трипсин, бромелаин, рутозид.

Показания к назначению данных препаратов:

  1. Хронический панкреатит.
  2. Хронический гипо- и анацидный гастрит.
  3. Хронический гепатит.

Противопоказания к назначению:

  1. Острый панкреатит.

Принципы фармакотерапии острого панкреатита

Лечение комплексное:

  1. Назначение антисекреторных препаратов: М-холиноблокаторов, Н2-гистаминоблокаторов.
  2. Применение ингибиторов протеолитических ферментов: апротинин (контрикал), трасилол, гордокс, пантрипин, ингитрил.
  3. Внутривенная инфузия различных растворов для регидратации и поддержания электролитного баланса (борьба с интоксикацией).
  4. Опиоидные анальгетики: промедол – устранение боли.
  5. Миотропные спазмолитики: дротаверин, папаверин, дицикломин, мебеверин, пинаверий, фенпивериний, гимекромон.
  6. Антибактериальные препараты.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА

Средства, угнетающие моторику кишечника (средства при диарее)

  1. 1.    Вяжущие и обволакивающие средства.

Смекта – препарат природного происхождения. Характеризуется высоким уровнем текучести своих компонентов и благодаря этому – отличной обволакивающей способностью. Образует поливалентные связи с гликопротеинами слизи, формируя физический барьер, который защищает слизистую от отрицательного действия микроорганизмов, их токсинов, соляной кислоты и других раздражителей. Обладает селективными сорбционными свойствами.

Плоды черники, кора дуба, трава зверобоя.

  1. 2.    Адсорбирующие средства – уголь активированный.
  2. 3.    М-холиноблокаторы.

Бускопан (гиосцин бутилбромид) – понижает тонус гладких мышц внутренних органов, в том числе ЖКТ, снижает их сократительную активность.

  1. 4.    Миотропные спазмолитики – ингибируют фермент ФДЭ, вызывая накопление цАМФ в гладкомышечных клетках, что приводит к расслаблению мускулатуры и снижению тонуса гладкомышечных органов, в том числе и желудка, и кишечника.

Папаверина гидрохлорид – алкалоид, содержащийся в опии.

Дротаверин (но-шпа) – по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия.

Мебеверин (дюспаталин) – миотропное спазмолитическое средство с преимущественным действием на мускулатуру ЖКТ.

Отилония бромид – миотропное спазмолитическое средство с преимущественным действием на мускулатуру ЖКТ.

  1. 5.    Агонисты опиатных рецепторов.

Лоперамид (имодиум) – по химической структуре имеет элементы сходства с фентанилом, но выраженного анальгетического действия не оказывает, т.к. связывается преимущественно с опиоидными рецепторами кишечника. Активно тормозит перистальтику кишечника и повышает тонус анального сфинктера.

Дифеноксилат (реасек) – в большей степени, чем лоперамид может проникать в ЦНС, поэтому может вызывать (редко) лекарственную зависимость.

Слабительные средства

Это вещества, которые повышают моторную функцию кишечника. Основную группу потребителей этих лекарств составляют люди пожилого возраста. Атонические хронические запоры у них носят постоянный характер и вырастают в жизненную проблему.

Хронические запоры опасны у лиц с гипертонической болезнью, сердечной недостаточностью, расстройствами мозгового кровообращения, так как натуживание вызывает подъем венозного, артериального давления, ВЧД и может привести к гипертоническому кризу, инсульту, инфаркту. Они необходимы и при патологии прямой кишки (геморрой, трещины), когда дефекация болезненна, а натуживание ведет к прогрессированию болезни и может вызвать кровотечение.

Необходимость в разовом применении слабительных средств возникает при лечении острых отравлений и при подготовке больного к рентгенологическому исследованию органов брюшной полости, при подготовке больного к операции.

Препараты подразделяют по механизму действия на следующие группы:

  1. 1.       Осмотические слабительные – создают высокое осмотическое давление в просвете кишечника и задерживают всасывание воды, тем самым резко увеличивая объем содержимого. Это приводит к механическому стимулированию функции кишечника, повышению его моторной активности и ускоренной эвакуации.

Магния сульфат и натрия сульфат – диссоциируют, сульфатный анион (SO42-) не резорбируется, удерживает от всасывания эквивалентное количество катионов и воду. Действие проявляется (и «набирает силу) на всем протяжении тонкого и толстого кишечника («проносный» или драстический эффект). Вызывают диарею через 3–6 часов после приема.

Показания к назначению:

–     Пищевые отравления.

–     Подготовка к операции на кишечнике.

Побочные эффекты: (при длительном приеме)

–     Угнетение ЦНС (в результате частичного всасывания ионов магния).

–     Угнетение сердечных сокращений (по той же причине).

–     Нарушение процессов пищеварения.

–     Электролитные нарушения.

Лактулоза – оказывает мягкий послабляющий эффект (не «проносной»). Действует только в толстом кишечнике, т.к. именно там гидролизуется молочнокислыми бактериями до молочной, муравьиной и уксусных кислот. При этом повышается осмотическое давление и активируется перистальтика. Эффект развивается медленно через 1–3 дня. Используется при хронических запорах.

  1. 2.       Стимуляторы рецепторов кишечника (ирританты).

Масло касторовое. Получают из семян клещевины. Механизм действия: масло касторовое → 12-перстная кишка → расщепление панкреатическими липазами → рициноловая кислота + глицерин → рициноловая кислота стимулирует рецепторы кишечника на всем протяжении → ↑ перистальтики кишечника, глицерин размягчает каловые массы. Рефлекторно повышается тонус матки (за счет активации блуждающего нерва, раньше использовали в акушерской практике для стимуляции родов). Эффект развивается через 2–6 часов.

Фитопрепараты, содержащие антрагликозиды – листья сены (сенаде, глаксена, сенадексин), кора крушины, корень ревеня, кафиол (комбинированный препарат, содержащий листья сены, плоды сенны, мякоть плодов сливы, плоды инжира (пектины сливы и инжира оказывают механическое раздражающее действие), масло вазелиновое (размягчает каловые массы)), регулакс (сходен по составу с кафиолом, но не содержит мякоти сливы).

Действуют в толстом кишечнике. Эффект развивается через 6–10 часов. Механизм действия: антрагликозиды (сами не обладают слабительным действием) → отщепление углеводной части молекулы в щелочной среде под влиянием бактериальных ферментов → освобождение антрахинонов (эмодин, хризофановая кислота, сеннидины) стимуляция рецепторов толстой кишки (рецепторы тонкой кишки на такие концентрации антрахинонов не реагируют) → ↑ перистальтики кишечника.

Показания к назначению:

–     Для профилактики физических усилий при инфаркте и инсульте.

–     Хронические запоры.

Побочные эффекты: (при длительном приеме)

–     Нарушения функции печени.

–     Выделяются с молоком матери и могут вызвать диарею у ребенка.

–     Атрофия мышечного слоя кишечника (в результате отложения антрахинонов или продуктов их распада в макрофагах слизистой кишечника, нарушении функции нейронов и мышечного слоя) и запор приобретает хроническое трудноустранимое течение.

Синтетические препараты – бисакодил, фенолфталеин. Примерно соответствуют растительным средствам, содержащим антрагликозиды, но имеют иной механизм действия:

ЛС → торможение Na+/K+-АТФ-азы слизистой кишечника, мобилизация аутакоидов — серотонина, кининов и др. → ↑ перистальтики кишечника.

Из-за многочисленных побочных эффектов применение ранее популярного пургена (фенолфталеина) сейчас прекращено (обладает кумулятивными свойствами, нефротоксичностью).

  1. 3.       Вещества, которые размягчают каловые массы.

Неорганические масла – вазелин – совершенно не всасывается и не подвергается расщеплению, поэтому более эффективно, но не стоит применять длительно, т.к. вызывает зуд и раздражение в анальной области, задержку заживления после операций на прямой кишке.

Органические масла – масло миндальное, оливковое, подсолнечное, кукурузное. Растительные масла не полностью расщепляются липазами, большая часть их смешивается с химусом и достигает прямой кишки. Чаще действуют не сразу, а через 2–3 дня от начала ежедневного приема, после чего эффект становится регулярным. Используют при хронических запорах.

  1. 4.       Растительные волокна. Содержат полисахариды, которые притягивают к себе воду. Это обусловливает их двойственное (регулирующее) действие: при запоре они способствуют увеличению объёма кишечного содержимого, что приводит к раздражению механорецепторов и слабительному эффекту. Однако при поносе, наоборот, растительные волокна впитывают в себя воду и предупреждают понос.

Метицеллюлоза.

Ветрогонные средства (средства при метеоризме)

  1. 1.       Фитопрепараты – плоды фенхеля, укропа, тмина, цветы ромашки аптечной.
  2. 2.       Синтетические препараты – диметикон, симетикон, алверин + симетикон (метеоспазмил) – уменьшают поверхностное натяжение на границе фаз между жидким содержимым ЖКТ и пузырьками газа – т.е. разрушают эти газовые пузырьки.
  3. 3.       Адсорбирующие средства – уголь активированный.

 

 

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Настойка полыниT-ra Absinthii

 

Флаконы по 20 мл Внутрь по 10-20 капель за 20 минут до еды
ДезопимонDesopimonum (A)

 

Табл. по 0,025 Внутрь по 1 драже 2 раза в день за 1 час до еды
Метоклопрамид(реглан, церукал)

Metoclopramidum (Б)

 

Табл. по 0,01 Внутрь по 1/2 табл. 3 раза в день перед едой
Сок желудочный натураль-ный 

Ацидин-пепсин (аципепсол, бетацид)

Acidin-pepsinum

 

Флаконы по 100 мл 

 

Табл. по 0,5

Внутрь по 1 столовой ложке 2-3 раза в день во время или после едыПо 1 табл. 3 раза в день во время еды (растворив в 1/2 стакана воды)
АльмагельAlmagel

 

Фамотидин

Famotidin

 

 

 

Гастроцепин (пиренцепин)

Gastrozepin

 

Омепразол

Omeprazol

 

Де-нол (Висмута трикалия дицитрат)

De-Nol

 

Флаконы по 170 мл 

 

Табл. по 0,02; 0,04

 

 

Амп. 0,02

 

Табл. по 0,025

 

 

Капс. по 0,02

 

 

Табл. по 0,12

Внутрь по 1-2 чайные ложки 3-4 раза в день за 30 мин. до еды.В лечебных целях по 0,04 в день перед сном.Для профилактики по 0,02 в день

В /в по 0,02 каждые 12 часов

 

По 1-2 табл. утром и вечером за 30 мин до еды

 

По 1 капс. 1 раз в сутки (перед завтраком)

 

По 2 табл. 3 раза в сутки за 30 мин. до еды и 1-2 табл. перед сном

«Аллохол»«Allocholum»

 

Осалмид

Osalmid

 

Магния сульфат

Magnesii sulfas

 

 

 

 

 

Хенодиол (хенофальк)

Chenodiol

 

Эссенциале

Essentiale

 

Легалон

Legalon

 

Контрикал (трасилол)

Contrycal

 

Панкреатин

Pancreatinum

 

 

“Панзинорм-форте”

“Panzynorm-forte”

 

Магния сульфат

Magnezii sulfas

 

Масло касторовое

Oleum Ricini

 

 

Лоперамид

Loperamidum

Официнальные табл. 

 

Табл. 0,25

 

 

Порошок

 

 

 

 

 

 

Капс. по 0,25

 

 

Официн. капс. № 50

 

 

Табл. (драже) по 0,35

 

 

Амп. По 10000 ЕД

 

 

Таблетки по 0,5

 

 

 

Официн. драже (табл.)

 

 

Порошок

 

 

Жел. капс. по 1,0

Флаконы по 30,0 и 50,0

 

 

Капс. по 0,002

 

По 1-2 табл. 3-4 раза в сутки (после еды) 

По 1-2 табл. 3 раза перед едой

 

Внутрь по 1 столовой ложке 25% р-ра 3 раза в сутки. По 50 мл 25% подогретого раствора с помощью дуоденального зонда 1 раз в 2-3 суток

 

По 1 капсуле утром и 2 капсулы вечером

 

По 2 кап. 2-3 раза в сутки во время еды

 

По 1 табл. (драже) 2–3 раза в сутки (после еды)

 

По 10000 ЕД в 250 мл 0,9 % р-ра NaCl в вену капельно.

 

Внутрь по 0,5- 1,0 3 раза в день перед едой, запивая щелочной водой

 

По 1 драже (табл.) 3 раза в день после еды

 

По 15,0-20,0 на прием натощак в 1/2-1 стакане воды

 

По 15-30 капсул на прием

По 15,0-20,0 на прием (по 1 ст. ложке)

 

Внутрь при острой диарее вначале 2 капс.(0,004), затем после каждого жидкого стула по 1 капс.