ТЕМА: ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ.

ТЕМА: ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ.

Витамины экзогенные органические вещества разнообразной химической структуры, необходимые для осуществления нормального обмена веществ. Большинство витаминов входит в состав коферментов, после сочетания которых с апоферментами образуются энзимы, участвующие в углеводном, жировом, белковом и минеральном обменах. Некоторые витамины (например, витамин D) в активной форме являются гормоноподобными веществами. В качестве витаминных препаратов используют: натуральные экстракты из растений; синтетические препараты, полностью имитирующие структуру естественных витаминов, или их изомеры (витамеры); а также готовые коферменты.

Витаминопрепараты назначают или для возмещения их недостатка в организме, или – реже – в качестве средств регулирующей терапии.

Причины гиповитаминозов:

  1. Недостаточное поступление витаминов и/или белков в организм.
  2. Отсутствие в кишечнике необходимого количества нормальной микрофлоры, являющейся источником ряда витаминов (К, группы В).
  3. Недостаточное поступление желчи в кишечник при механических желтухах, атрезии желчных протоков, холестатическом гепатите, так как нарушается всасывание жирорастворимых витаминов А, К, Е и D.
  4. Недостаточное или замедленное всасывание ряда витаминов из желудочно-кишечного тракта при синдроме мальабсорбции, язвенно-некротическом энтероколите и т. п.
  5. Недостаточное образование активных метаболитов витаминов при заболеваниях печени и почек.
  6. Наследственные нарушения обмена витаминов.
  7. Повышенная потребность в витаминах (инфекционные заболевания, асфиксия, периоды полового созревания, беременность, лактация и т. п.).

Витаминопрепараты делят на:

  1. Жирорастворимые (А, D, Е, К).
  2. Водорастворимые (С, Р, В1, В2, В3, В5, В6, В12, Вс и др.)

Таблица 1

Биологическая роль витаминных и коферментных препаратов

Витамины

Название

кофермента

Биологические эффекты

В1 (тиамин) Витамин В1 является кофактором ферментных систем:1. дегидрогеназы пировиноградной кислоты2. дегидрогеназы д-кетоглутаровой кислоты

3. транскетолазы

Регулирует углеводный и другие виды обменов, ликвидирует метаболический ацидоз.
В2 (рибофлавин) Входит в состав двух коферментов:1. флавинмононуклеотид(ФМН)

2.  флавинадениндинуклеотид (ФАД)

Участвуют в клеточном дыхании.Способствует синтезу эритропоэтина.Трансформирует коротковолновые синие лучи светового спектра в более длинные зеленые, к которым сетчатая оболочка глаза весьма чувсвительна.
В3 (РР) (никотино-вая кислота) Коферменты(НАД и НАДФ) Участвуют в окислительно-восстановитель-ных процессах.
В5 (пантотеноваякислота) Кофермент А (КоА) Участвует в переносе ацетильных групп.
В6 (пиридоксин) Пиридоксальфосфат Участвуют в регуляции белкового и других видов обмена.Способствуют транспорту аминокислот из кишечника в кровь, из кровеносного русла в ткани.Активирует процессы переаминирования, дезаминирования, декарбоксилирования аминокислот.
Вс (фолиевая кис-лота) В присутсивии витаминов В12, С и Н (биотина) восстанавливается до тетрогидрофолиевой кислоты. Переносчик метильных групп, формила, оксиметила, метилена – необходимых для синтеза углеродного скелета пуриновых и пиримидиновых оснований, белков, отдельных аминокислот. В результате активируется деление клеток и регенеративные процессы.
В12 (цианокобала-мин) В организме превращается в кофактор кобамамид, входящий в состав редуктаз. Активирует процессы нормабластного кроветворения, регенерация тканей, предупреждает гемолиз эритроцитов, нормализует обмен веществ.
С (аскорбиноваякислота) Аскобиновая кислота вместе с образующейся из нее дегидроаскорбиновой кислотой  составляют окислительно-восстано-тельную систему, которая переносит водород. Благодаря этому механизму участвует во многих биохимических процессах в организме.
В15 (кальция пангамат) – витаминоподобное соединение Донатор метильных групп, содержит ионы Са, повышает усвоение кислорода тканями.

Жирорастворимые витамины

А (ретинола ацетат) Это группа ретиноидов:Ретинол (А1) и дегидроретинол (А2)Ретиналь

Ретиноевая кислота

Ретинол – обеспечивает рост, дифференцировку тканей, нормальную функцию репродуктивного тракта.Ретиноевая кислота – обеспечивает дифференцировку эпителия и регулирует активность рецепторов для кальцитриола.Ретиналь – обеспечивает нормальное функционирование сетчатой оболочки глаза.
Е (токоферола ацетат) Активный антиоксидант – связывает пероксидные радикалы полиненасыщенных жирных кислот, прерывая этим цепь свободнорадикальных реакций, предотвращает перекисное окисление липидов.
D (эргокальциферол) Через регуляцию белкового обмена вмешивается в фосфорно-кальциевый обмен..
Вит. группы К:К1 – филлохинон;К2 – менахинон. Обладают стимулирующим влиянием на синтез печени протромбина, проконвертина и ряда других фактороф свертывания крови.Благоприятствуют синтезу АТФ, креатинфосфата, ряда ферментов.

 

Основные фармакологические свойства и область применения витаминных препаратов представлены в таблице 2

Таблица 2

Фармакологическая характеристика витаминных препаратов

и их область применения

Препарат

Фармакологические свойства

Показания

к применению

Ретинола ацетат 

 

1. Стимулирует процессы роста,2. Увеличивает выработку соматотропного гормона3. Улучшает функциональное состояние эпителиальной ткани

4. Обостряет сумеречное зрение,

5. Участвует в синтезе родопсина, РНК и ДНК, белков и ферментов.

6. Стимулирует работу щитовидной железы, коры надпочечников

1. Профилактика и устранение гиповитаминоза.2. Инфекционные заболевания (+ вит. С)3. Рахит (+ вит. D)

4. Гемеролопия (+ вит. В2 + никотиновая кислота)

5. Кожные заболевания (псориаз, пустулезный дерматит и др.) – препараты Тигазон и Роаккутан.

D2-Эргокальци-феролАктивные метаболиты D2:

Кальцидиол

Кальцитриол

Оксидевит

Провитамин D3:

Дегидротаксистерол

Рыбий жир

В 1 мл – 30МЕ

Тресковый жир

В 1 мл – 1000МЕ

1. Ускоряет процесс образования костной ткани,2. Увеличивает всасывание ионов кальция3. Уменьшает выведение фосфатов почками

4. Стимулирует работу гипофиза, надпочечников, щитовидной железы

5. Повышает АД

1. Профилактика и лече-ние рахита2. При синдроме Фанкони – кальцитриол

3. Болезнь Прадера  – кальцидиол

4. Остеомаляциях, переломах костей

5. Туберкулезе кожи

 

 

Токоферолаацетат Под влиянием токоферола происходит синтез следующих белков:1. Коллагена в подкожной клетчатке и костях2. Сократительных белков в скелетных гладких мышцах и миокарде.

3. Белков слизистых оболочек, плаценты.

4. Ферментов печени.

5. Креатинфосфокиназы.

6. Вазопрессиназы и гонадотропных гормонов.

Токоферол обладает антиоксидантными свойствами, предотвращая в клеточных и субклеточных мембранах перекисное окисление липидов.

Витамин Е активирует эритропоэз.

1. Новорожденным (особенно недоношенным), получающим кислородотерапию или препараты железа.2. При гипербилирубинемии (с целью активации метаболизма билирубина в печени).3. При гемолитической (с целью сохранения целостности мембран эритроцитов)  или гиперхромной (с целью активации синтеза гемоглобина) анемиях.

4. При склереме и склередеме (с целью нормализации жирового обмена в подкожной клетчатке и структуры коллагена в ней).

5. При гипотрофии, дистрофиях миокарда, рахите, миопатиях.

6. При бесплодии (с целью увеличения синтеза гонадотропиков, белков плаценты и т.п.)

 

Водорастворимые витамины

ТиаминВитамеры:Фосфотиамин

Бенфотиамин

 

 

 

 

 

Кокарбоксилаза

(тиамин дифосфат)

1. Способствует проведению возбуждения в мионевральных синапсах.2. Усиливает моторику кишечника3. Нормализует секрецию желез желудка

4. Обладает кардиотоническим, седативным действием

 

 

 

Участвует в переносе фосфорных остатков – важный компонент фосфорного обмена: улучшает кровоснабжение миокарда и течение окислительно-восстановительных процессов в миокарде, увеличивает его сократимость

1. Метаболический аци-доз2. Сердечная недостаточность (+ кардиотоники), аритмии.

3. Парезы и параличи скелетных мышц

4. Язвенная болезнь

желудка

5. Лейциноз

6. Тиаминзависимая мегалобластическая анемия

7. Перемежающаяся атаксия.

 

РибофлавинНуклеотиды В2:Мононуклеотид рибофлавина

Флавинат

1. Обеспечивает нормальное функционирование бессосудистых (эпиталиальных) тканей, хрусталика, тканей мозга.2. Участвуют в образовании и разрушении моноаминов в ЦНС, переферических тканях.3. Способствуют синтезу эритропоэтина.

4. Активизируя пиридоксалькиназу превращает пиридоксин в пиридоксальфосфат.

1. Арибофлавиноз:а) нарушение функции ЦНС: ипохондрия, депрессия, судороги.б) себорея, выпадение волос, поражение слизистых оболочек, гемералопия, катаракта.

в) спру-подобные нарушения

2. Острая гипоксия: (ОСН), пневмонии, шок

3. Дисбактериоз.

КислотаникотиноваяКомбинированные:

Никошпан,

Никоверин,

Нигоксин,

Ксантинола никотинат

1. Регулирует тканевое дыхание: синтез белков, жиров, распад гликогена.2. Повышает активность фибринолитической системы, уменьшает агрегацию тромбоцитов.3. Способствует освобождению гистамина и активации системы кининов.

4. Уменьшает синтез ЛОНП и увеличивают включение холестерина в ЛВП.

5. Стимулирует образование ретикулоцитов и нормохромных эритроцитов.

1. Пеллагра:деменция, диарея, дерматит2. Атеросклероз (Вит. В3 в больших дозах – 3,0 – 9,0 в сутки).

3. Облитерирующий эндоартерит, болезнь Рейно, мигрень, спазмы желче- и мочевыводящих путей.

4. Тромбозы

5. Отравления.

6. Острые хронические заболевания печени.

Кальцияпантотенат 1. Стимулирует образование АКТГ и соматотропного гормонов, кортикостероидов2. Входит в состав КоА3. Участвует в синтезе ацетилхолина, углеводном и жировом обмене. 1. Полиневриты, неврал-гии2. Трофические язвы,

экзема, ожоги

3. Бронхиты

4. Атония кишечника

5. Жировое перерождение печени

Пиридоксин 1. Регулирует белковый обмен.2. Регулирует возбудимость ЦНС.3. Регулирует связывание железа сидерофилином в крови  и его доставку в костный мозг и другие ткани.

4. Участвует в жировом обмене.

1. Нарушение белкового обмена (лучевая,ожого-вая болезни)2. Гипохромная анемия

3. Атеросклероз

4. Беременным с ранним токсикозом

5. Парезы, параличи, травмы

6. Гепатиты, холециститы (усиливает обезвреживающую активность печени)

Кислота ас-корбиновая 1. Снижает проницаемость сосудистой стенки.2. Участвует в синтезе:гиалуроновой кислоты,

гормонов коры надпочечников,

образовании коллагена.

3. Участвует в процессах обезвреживания лекарственных веществ и ядов в микросомах печени.

4. Увеличивает содержание гликогена в печени.

5. В переводе фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

6. Регулирует углеводный обмен.

7. Повышает фагоцитарную активность лейкоцитов, выработку антител.

1. Острые и хронические инфекции2. Лучевая болезнь, травмы3. Геморрагичекие диатезы

4. Заболевания сердца, легких, печени, желудочно-кишечного тракта 5. Интоксикации.

Витаминыгруппы Р(биофлавоноиды)

Рутин, кверцетин

 

1. Витамин Р способствует превращению аскорбиновой кислоты в дегидроаскорбиновую и препятствует дальнейшей трансформации последней в неактивную дикетогулоновую кислоту.2. Уменьшает  экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови через сосудистую стенку.3. Нормализуют функцию щитовидной железы.

4. Препятствуют образованию язвы желудка.

5. Уменьшает синтез и освобождение гистамина.

6. Желчегонный и легкий антигипертензиный эффекты.

1. Геморрагический диатез2. Ишемия миокарда, постишемические состояния (комплексная терапия)3. Аллергические заболевания

 

 

По клиническому применению витамины можно разделить на группы, представленные в таблице 3

Таблица 3

Классификация витаминов по клиническому применению

 

Действие

Клинико-физиологическая

характеристика

Название

витаминов

Повышение общейреактивности Регулируют функциональное состояние ЦНС, обмен веществ и трофику тканей. В1, В2, В3, В6, В15, А
Антиинфекционное Стимулирует выработку антител, усиливают фагоцитоз и защитные свойства эпителия, нейтрализуют токсины. А, С и группа В
Антианемическое Нормализуют и стимулируют гемопоэз. Фолиевая кисло-та, В2, В6, В12, С
Антигеморрагичес-кое Нормализуют проницаемость и резистентность сосудов, повышают свертываемость. К, Р, С
Антигипоксическое Снижают гипоксию тканей, проявляют антиоксидантное действие. Е, С, В6, В15
Антисклеротическоеи липотропное Липолитическое действие. РР, В3, В6, В15, холин, липоевая кислота
Усиление регенера-ции ткани Регулируют синтез белков, мукополисахари-дов, липидов, влияют на проницаемость мемб-ран и окислительно-восстановительные процессы в тканях. С, Р, А, U
Регуляция зрения Влияют на функцию зрительного аппарата. С, В2, А
Защита кожногоэпителия Нормализуют и стимулируют трофику тканей. А, В2, В3, В6, С
Противорахитичес-кое Нормализуют обмен Са, Р. D, C, F, A, B3

 

При недостатке витаминов в организме может развиться гипо- или авитаминоз. Проявления гиповитаминозов представлены в таблице 4

 

Таблица 4

Проявления гипогиповитаминозов и их устранение

 

Гипо-

вита-

миноз

Тривиальное

название витамина

Проявления

гиповитаминоза

Устранение

препаратами

A

Антисклерофтальми-ческий Торможение роста, падение массытела, поражение кожи и слизистых глаз. Ретинола ацетат и пальмитат

D

Антирахитический Рахит, остеомаляция, остеопороз Эргокальциферол

E

Витамин, оказываю-щий противоокисли-тельное действие Дегенерация печени, нарушение фун-кции биомембран, половых желез. Токоферола ацетат

K

Антигеморрагический Гипотромбинемия. Фитоменадион

C

Антицинговый Цинга, потеря массы тела, общая сла-бость, сердцебиение. Аскорбиноваякислота

B1

Антиневротический Бери-бери, энцефалопатия, пораже-ние сердечно-сосудистой системы, снижение аппетита. Тиамина бромид и хлорид,фосфотиамин,бензотиамин

B2

Предупреждающийарибофлавиноз Слабость, головная боль, жжение кожи, резь в глазах, болезненность в углах рта и на нижней губе, задержка роста. Рибофлавин,рибофлавин-мононуклеотид

B3

(РР)

Антипелларгический Пеллагра. Никотиноваякислота,никотинамид

B5

Антидерматный Парестезии, снижении функции над-почечников. Пантотенат кальция

B6

Витамин, участвую-щий в регуляции бел-кового обмена Пеллагроподобные дерматиты. Пиридоксинагидрохлорид,пиридоксальфосфат

Bс

Антианемический Мегалобластическая, макроцитарнаягипохромная и другие виды анемий, лейкопения, агранулоцитоз, тромбо-цитопении. Фолиевая кислота

B12

Антианемический Пернициозная, металобластическая,макроцитарная анемии, кетоацидоз, заболевания печени, анацидные гаст-риты, радикулиты. Цианокобаламин, кобамамид,оксикобаламин,витогенат,

сирепар

B15

Витамин, способст-вующий усвоениюкислорода тканями Заболевания печени и желчного пузыря, сердечная недостаточность. Кальция пангамат

U

Противоязвенныйфактор Поражение слизистой желудочно-ки-шечного тракта. Метилметионин-сульфония хлорид

Побочные явления, наблюдаемые при длительном лечении или передозировке витаминов, представлены в таблице 5

Таблица 5

Побочные эффекты, вызываемые витаминами

Препарат

Побочные эффекты

Аскорбиновая кислота (С) Гиповитаминоз группы В, аллергические реакции.
Никотиновая кислота (РР) Кожные реакции в виде покраснения верхней части тела.
Ретинола ацетат (А) Сонливость, вялость, головная боль, гиперамия, шелушение кожи.
Рибофлавин (В2) Закупорка почечных канальцев.
Тиамин (В1) Аллергические реакции.
Токоферол (Е) Симптомы почечной недостаточности, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаз, или мозг, асцит.
Фолиевая кислота (Вс) Диспепсические явления, высокие дозы – бессонницу, нарушение функции почек (гипертрофия, гиперплазия эпителия канальцев почек).
Холекальциферол (D) Повышает внутричерепное давление.
Цианокобаламин (В12) Повышает свертываемость крови.

Следует учитывать физико-химическую несовместимость витаминов.

Нельзя смешивать в одном шприце витамины В6 и В12, С и В12, В1 и РР, так как они разрушаются или окисляются.

Меры помощи при передозировке витаминов.

При передозировке витамина А назначают витамины D, С, Е, маннит, глюкокортикоиды, гормоны щитовидной железы;

При передозировке витамина D – витамины А, Е , антагонисты кальция, сульфат магния

При передозировке витамина Е – витамины А, С.

Поскольку участие различных витаминов в обмене веществ взаимосвязано и назначение какого-либо одного из них может вести к нарушениям витаминного баланса в целом, предпочтение отдается в большинстве случаев поливитаминным препаратам. В практике используют поливитамины для комбинированного применения с целью оказания более сильного и разностороннего действия: аевит, пентавит, декамевит, аэровит,  компливит, витатресс, олигавит, юникап, центрум, супрадин и др.

Антивитамины могут оказывать блокирующее влияние на биологическое действие витаминов или препятствовать синтезу и ассимиляции витаминов в организме. (табл. 6)

Таблица 6

Классификация антивитаминов

 

Классификация

Антивитамины

Витамины

Конкурентные (структурные ана-логи витаминов) СульфаниламидыТоксофлавин, акризинНепрямые антикоагулянты Фолиевая кислотаРибофлавинК
Модификаторы (изменяют хими-ческую природу витаминов, затрудняют всасывание и транс-порт) ДиокситиаминГидразиды изоникотиновойкислоты

Антибиотики

В1В6, РР 

Группы В

 

Препараты водорастворимых витаминов

 

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.

Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Тиамина хлорид (В1)Thiamini bromidum Таблетки по 0,002 и 0,01Ампулы 5% р-р по 1 мл По 1 табл. 1 раз в сутки (с профил. целями)В мышцу по 1 мл 1 раз в сутки
Рибофлавин (В2)Riboflavinum Таблетки по 0,005 и 0,01Порошок По 1/2-1 таблетке 1-3 раза в суткиВ полость конъюнктивы 0,01% р-р по 1-2 капли 2 раза в сутки
Пиридоксина гидрохлорид (В6)Pyridoxini hydrochloridum Таблетки по 0,002Таблетки по 0,01

 

Ампулы 5% р-р по 1 мл

По 1 табл. 1 раз в сутки (с профил. целями)По 2-5 таблеток 1-2 раза в суткиВ мышцу (под кожу) по 2 мл 1 раз в сутки
Кальция пантотенат (В3)Calcii pantothenas Таблетки по 0,1 По 1-2 таблетки 2-4 раза в сутки
Кислота никотиновая (РР)Acidum nicotinicum Таблетки по 0,05Ампулы 1% р-р по 1 мл По 1-2 таблетки 2-3 раза в суткиВ вену (медленно), реже в мышцу по 1 мл
Кислота фолиевая (Вс)Acidum folicum Таблетки по 0,001 По 1/2-1 таблетке 1-2 раза в сутки
Цианокобаламин (В12)Cyanocobalaminum Ампулы 0,01% и 0,05% р-р по 1 мл В мышцу, под кожу, в вену по 1 мл
Кислота аскорбиновая (С)Acidum ascorbinicum Драже (таблетки) по 0,05 и 0,1Ампулы 5% р-р по 1 и 2 мл; 10% р-р по 1 мл По 1-2 драже (таблетки) 3-5 раз в суткиВ мышцу (в вену) 1-3 мл
Рутин (Р)Rutinum Таблетки по 0,02 По 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки

Препараты жирорастворимых витаминов 

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.

Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Ретинола ацетат (А)Retinoli acetas Драже по 0,001 (3300 МЕ); капсулы по 0,2Амп. 0,86% масляный

р-р по 1 мл

По 1-2 драже или 1 капсуле в сутки (с профилактичской целью)В мышцу по 1 мл
Эргокальциферол (Д2)Ergocalciferolum Флаконы 0,125% масляный р-р по 10 млФлаконы 0,5% спиртовой р-р по 10 мл Внутрь каплями. Дозы определяются заболеванием и возрастом больного
Токоферола ацетат (Е)Tocopheroli acetas Ампулы 5 и 10% масляный р-р по 1 млКапсулы (драже) по 0,05 и 0,1 В мышцу 0,5-1 млПо 1 капсуле (драже) 1-2 раза в сутки

Препараты витаминоподобных соединений

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Кальция пангамат (В15)Calcii pangamas Таблетки по 0,05 По 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки