ТЕМА: «БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ (АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ) СРЕДСТВА»

Классификация анальгетиков:

  1. Наркотические анальгетики.
  2. Ненаркотические анальгетики.
  3. Средства смешанного типа действия.
  4. Препараты разных групп с анальгетической активностью.

Наркотические анальгетики (опиоиды) – это препараты, обладающие способностью избирательно подавлять чувство боли за счет центральных механизмов.

Характерные особенности опиоидов:

  1. Сильная анальгезирующая активность.
  2. Развитие эйфории.
  3. Лекарственная зависимость при повторном применении
  4. Развитие абстиненции при отмене препарата.

Классификация наркотических анальгетиков:

  • · по химической структуре

Производные фенантрена: морфин, кодеин, бупренорфин.

Производные пиперидина: тримепиридин (промедол), фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил.

Производные морфинана: буторфанол.

Производные бензоморфана: пентазоцин.

  • по отношению к опиатным рецепторам

Агонисты: морфин, кодеин, промедол, фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил.

Агонисты-антагонисты: пентазоцин, буторфанол, бупренорфин.

Антагонисты: налоксон.

Наркотические анальгетики влияют на следующие компоненты боли:

  1. Повышают порог болевой чувствительности.
  2. Увеличивают время переносимости боли.
  3. Ослабляют реакцию на боль.
  4. Изменяют эмоциональную и психическую оценку боли, устраняют «ожидание боли».

Фармакология морфина.

Морфин оказывает «мозаичное» влияние на различные отделы ЦНС, вовлекая в эффект кору головного мозга, таламус, гипоталамус, спинной мозг.

Основные эффекты морфина

Угнетающие эффекты

Стимулирующие эффекты

Центральные

Подавление боли Эйфория
Седативный и снотворный эффекты Стимуляция центров глазодвигательныхнервов (миоз)
Угнетение центра дыхания Стимуляция центров блуждающихнервов
Угнетение кашлевого рефлекса Повышение продукции пролактинаи антидиуретического гормона
Небольшое угнетение центратеплорегуляции Возможна стимуляция рецепторовпусковой зоны рвотного центра
Снижение секреции гонадотропныхгормонов

Периферические

Угнетение моторики желудкаи пропульсивной перистальтики кишечника Повышение тонуса сфинктеровжелудочно-кишечного тракта
Угнетение секреции желез желудка ,поджелудочной железы, кишечника Повышение тонуса мышц кишечника
Повышение тонуса сфинктера Одди(повышение давления в желчном пузыре,

протоках и протоке поджелудочной железы)

Повышение тонуса мышц бронхов
Повышение тонуса сфинктеровмочеточников и мочевого пузыря

Синтетические заменители морфина отличаются силой и продолжительностью действия, влиянием на дыхание, риском развития лекарственной зависимости.

Особенности действия наркотических анальгетиков определяют выбор препарата при различных патологических состояниях.

Показания к назначению

  1. Боли у онкологических больных.
  2. Травматический и ожоговый шоки.
  3. Инфаркт миокарда.
  4. Острая левожелудочковая недостаточность.
  5. Премедикация.
  6. Кашель, при повреждении  грудной клетки.
  7. Острая диарея (лоперамид).

Побочные эффекты

  1. Депрессия дыхания, вплоть до апноэ.
  2. Сонливость.
  3. Тошнота и рвота.
  4. Эйфория, дисфория.
  5. Запор.
  6. Толерантность.
  7. Зависимость.
  8. Аллергические реакции.

Противопоказания

  1. Синдром «острый живот».
  2. При угнетении дыхания.
  3. Черепно-мозговые травмы.
  4. Пентазоцин нельзя, при инфаркте миокарда (повышение давления в малом круге).

 

Название препарата его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.

Форма выпуска.

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Морфина гидрохлоридMorphini hydrochloridum (А) Ампулы 1% по 1мл Под кожу, в мышцу, в вену по 1 мл
ТримепиридинTrimeperidinum (А)

(промедол)

Ампулы 1% и 2% р-р по 1 мл Под кожу, в мышцу, в вену по 1 мл
ФентанилPhentanilum (А) Ампулы 0,005% р-р по2 и 5 мл В мышцу, в вену по1-2 мл
ПентазоцинPentazocinum (А) Таблетки по 0,05 (№ 30) 

Ампулы 3% р-р по 1 мл

По 1-2 таблетки каждые 3-4 часа (перед едой).Под кожу, в вену, в мышцу медленно по 1мл каждые 3-4 часа.
Антагонисты наркотических анальгетиков
Налоксона гидрохлоридNaloxoni hydrochloridum (A)

(интренон)

Ампулы 0,04% р-р по 1 мл В мышцу, в вену по 1-2 мл

 

Ненаркотические анальгетики (неопиоидные). Классификация:

  1. Анальгетики-антипиретики
  • Ингибиторы ЦОГ центрального действия (парацетамол).
  • Ингибиторы ЦОГ в периферических тканях (анальгин, аспирин, кеторол)
  1. Комбинированные препараты.

Спазмоанальгетики:

  • баралгин (спазмалгон, максиган, триган): метамизол +
  • диган: нимесулид + дицикломин

Комбинации анальгетиков с другими препаратами:

  • солпадеин: парацетамол + кодеин + кофеин
  • беналгин: метамизол + кофеин + тиамин
  • парадик: парацетамол + диклофенак
  • ибуклин: парацетамол + ибупрофен
  • алка-зельтцер: кислота ацетилсалициловая + лимонная кислота + натрия гидрокарбонат
  • алька-прим: кислота ацетилсалициловая + кислота аминоуксусная

Неопиоидные анальгетики, в отличие от опиоидных:

  • не влияют на опиоидные рецепторы;
  • не вызывают лекарственной зависимости;
  • не имеют фармакодинамических антагонистов;
  • не угнетают дыхательный и кашлевой центры;
  • не вызывают запоров.

Механизм действия неопиоидных анальгетиков

Основной механизм действия — это угнетение синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты за счет ингибирования фермента циклооксигеназы в ЦНС и в периферических тканях.

Фармакологические эффекты неопиоидных анальгетиков

  1. Анальгетический.
  2. Жаропонижающий.
  3. Противовоспалительный.
  4. Антиагрегантный.

Показания к назначению

  1. Болевой синдром при малом травматизме (ушибы костей, суставов, травмы мягких тканей, растяжения, разрывы связок).
  2. Послеоперационные боли средней интенсивности (грыжесечение, аппендэктомия).
  3. Головная, зубная боль.
  4. Болевой синдром при спазмах желче- и мочевыводящих путей.
  5. Лихорадка.

В связи с тем, что ненаркотические анальгетики часто являются средствами самолечения или бесконтрольного приема, важным вопросом следует считать побочные эффекты и осложнения при их использовании.

Побочные эффекты

  1. Нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, язвы желудка).
  2. Нефротоксичность
  3. Гепатотоксичность.
  4. Повышенная кровоточивость
  5. 5.                      Аллергические реакции.
  6. 6.                      Синдром Рея.

Противопоказания

  1. Повышенная чувствительность к препаратам.
  2. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения.
  3. Дети до 12 лет при вирусных инфекциях (аспирин).

 

Название препарата его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.

Форма выпуска.

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Кислота ацетилсалициловаяAcidum acetylsalicylicum

(аспирин)

 

Таблетки по 0,25; 0,3; 0,5 (№ 10); 0,1 для детей По 1-4 таблетки 3-4 раза в сутки после еды, тщательно измельчив, запив большим количеством жидкости.
АнальгинAnalginum

(метамизол)

Таблетки по 0,5 (№ 10); 0,1 для детейАмпулы 25% и 50% р-р по 1и 2 мл По 1/2-1 таблетке 2-3 раза в сутки (после еды).В мышцу, в вену по 1-2 мл 2-3 раза в сутки.
ПарацетамолParacetamolum

(ацетоминофен, панадол, тайленол)

Таблетки по 0,2 и 0,5 (№ 10) 

Свечи по 0,25 (№ 10)

По 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки.По 1 свече в прямую кишку 4 раза в сутки.
КеторолакKetorolac

(кеторол, кетанов)

Таблетки по 0,01 

Ампулы 3% раствор по 1 мл

По 1-2 таблетки 2-3 раза в суткиВ мышцу, в вену по 1 мл 2-3 раза в сутки.
«Баралгин»«Baralgin» Официн. таблетки № 10 

Ампулы по 5 мл

По 1-2 таблетки 2-4 раза в сутки.По 5 мл в мышцу, в вену очень медленно в течение 5-8 минут. При необходимости повторить через 6-8 часов.

Средства смешанного типа действия

Трамадол – препарат средней силы действия, уступающий морфину по анальгетическому потенциалу, но лишенный побочных эффектов, свойственных опиатам. Он не является наркотиком, характеризуется крайне низкой степенью привыкания, что является его существенным преимуществом. Кроме непосредственного действия на опиоидные рецепторы (μ-, κ- и δ-), ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина (неопиоидный компонент в механизме действия).

Название препарата его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек.

Форма выпуска.

Способ назначения, средние терапевтические дозы

ТрамадолTramadol (А)

(трамал)

Капсулы по 0,05 (№ 20 и № 30)Ампулы 5% р-р по 1 и 2 мл По 1-2 капсулы 3 раза в день.В вену, в мышцу, под кожу по 1-2 мл

Препараты разных групп с анальгетической активностью

  1. Антидепрессанты: амитриптилин.
  2. Агонисты α2-адренорецепторов: клофелин.
  3. Противосудорожные препараты: карбамазепин.
  4. Блокаторы NMDA-рецепторов: кетамин (калипсол).