Фармакология

Введение

Фармакология (гр. pharmakon — лекарство; logos — наука) — наука о взаимодействии химических веществ с живыми биосистемами. Ее представители занимаются всесторонним изучением лекарств, тех сдвигов, которые они вызывают в организме, механизмов действия лекарственных средств (ЛС) на организменном, органном, клеточном и субклеточном (до молекулярного) уровнях, изысканием и исследованием новых средств и доведением их до практической медицины.

Первые лекарства появились в доисторические времена, когда человек начал использовать части растений, минералы, жидкости и ткани животных для нанесения на раны, приема внутрь с целью восстановления здоровья. Нередко это сопровождалось молитвами, ритуальными танцами.

На протяжении веков колдуны, жрецы испробовали в качестве лекарств почти все растения, минералы, ткани и жидкости животных, изготовляя из них порошки, экстракты, настои, отвары и т. д. Особое внимание уделялось цветам, корням, плодам, семенам растений, напоминающим части тела или органы человека. Считали, что приготовленные из них порошки и прочие лекарственные формы должны «помогать» при болезнях этих частей тела или органов. Некоторые из таких лекарств вызывали какие-нибудь эффекты, например, масло из семян клещевины (касторовое масло) вызывало диарею. Эти сведения записаны в папирусах египетских жрецов.

Задачи фармакологии как науки

  1. Совершенствование ЛС в уже известных классах химических соединений с целью приближения к идеальному препарату в каждой из таких групп.
  2. Изыскание лекарств с принципиально новыми точками приложения в организме, не известными или не использовавшимися в прошлом, с новыми механизмами действия.
  3. Получение синтетических аналогов гормонов, химических посредников передачи нервных импульсов, местных тканевых регуляторов обмена и функций органов.
  4. Анализ и освоение опыта народной медицины в области фитотерапии.

Задачи фармакологии как учебной дисциплины

  1. Знание современной классификации ЛС. Без твердого знания классификации очень трудно ориентироваться в огромном количестве современных лекарств, определить место и потенциальные возможности препарата, правильно выбрать нужное средство.
  2. Знание характера и механизма действия лекарств на примере типичных представителей каждой из групп в рамках классификации. Это позволяет определить необходимость и полезность применения данного лекарства (показания к применению), а также знать типичные противопоказания к назначению.
  3. Освоение правил выписывания лекарств, учитывая принципы их дозирования, формы выпуска и способы введения. Умение выбрать оптимальный вариант для конкретной патологии.

Фармакология является лишь одной из частей лекарствоведения — науки о лекарствах.

Лекарствоведение подразделяется на два больших раздела :

  1. Фармация.
  2. Фармакология.

Фармация — наука об изыскании, изготовлении, исследовании, хранении и отпуске лекарств.

Фармация включает в себя несколько подразделений :

  1. Фармакогнозия — наука о лекарственном сырье главным образом растительного происхождения.
  2. Фармхимия — наука о химической структуре лекарственных веществ, способах их получения и методах анализа.
  3. Технология лекарств — наука, которая занимается изучением технологии приготовления лекарственных препаратов.

Источники получения лекарственных средств

Поиск новых ЛС развивается по следующим направлениям :

  1. Эмпирический путь :
  • ¾· случайные находки (тетурам, бутамид, пенициллин);
  • ¾· скрининг (от англ. toscreen — просматривать) — трудоемкий малоэффективный путь эмпирического поиска ЛС.
  1. Целенаправленный синтез :
  • ¾· синтез биогенных веществ (адреналин, норадреналин, простагландины);
  • ¾· синтез антиметаболитов, т.е. веществ, близких по структуре к естественным метаболитам, но их функций не выполняющих (сульфаниламиды, азатиоприн);
  • ¾·   химическая модификация известных лекарственных веществ (барбитураты, глюкокортикоиды);
  • ¾·  синтез метаболитов самого лекарственного вещества. Фенацетин в организме превращается в парацетамол. Данное вещество в настоящее время синтезируется и используется как самостоятельный препарат, обладает более высокой активностью и вызывает меньше побочных эффектов.
  1. Получение лекарственных веществ из растительного сырья (резерпин, морфин, пилокарпин).
  2. Получение лекарственных веществ из ткани животных (кортикотропин).
  3. Получение лекарств из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов (антибиотики).
  4. Получение лекарств из минерального сырья.
  5. Метод генной и клеточной инженерии (инсулин, соматостатин).

 Этапы создания и внедрения новых лекарств (6–14 лет)

I этап (0,5–1 год)

  1. Согласование потребности здравоохранения.
  2. Пути поиска фармакологически активных веществ (ФАВ) :
  • эмпирический поиск;
  • модификация химической структуры;
  • целенаправленный синтез;
  • комбинирование лекарств.

II этап (1–3 года)

  1. Фармакологические исследования :
  • фармакологический скрининг;
  • определение летальной дозы (LD50) (ориентировочно);
  • выявление зависимости «структура–действие».
  1. Фармацевтические исследования:
  • изучение физико-химических свойств ФАВ;
  • наработка ФАВ для изучения;

III этап (2–5 лет)

  1. Доклиническое изучение ФАВ.
  2. Фармакологические исследования :
  • специфического действия (определение эффективной дозы (ED50), сравнение со стандартным препаратом, изучение на адекватных моделях;
  • острой и хронической токсичности;
  • специфической токсичности;
  • фармакокинетики;
  • составление инструкции и программы клинических испытаний.
  1. Фармацевтические исследования :
  • создание лекарственной формы;
  • разработка проекта внедрения ЛС;
  • создание научно-технической документации;
  • наработка препарата на клинические испытания.

IV этап (2–5 лет)

  1. Клиническое изучение ЛС :
  • фармакологический комитет;
  • фармакопейный комитет;
  • клинические испытания;
  • утверждение названия препарата;
  • разрешение к медицинскому применению;
  • разрешение к промышленному выпуску.
  1. Освоение промышленного выпуска новых лекарств.
  2. Аптеки.